[发明专利]制备萘普西诺的中间体及方法

权利要求书

1.一种式(I)所示萘普西诺中间体制备方法，其特征在于，该方法包括将式(II)所示的萘普生或其盐和式(III)所示的二溴丁烷进行反应，得到中间体(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸4-溴丁基酯(I)，然后硝酯化制备萘普西诺。

式(II)                            式(III)                   式(I)

其中，式(II)R₁和R₂为氢，钠或钾

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(II)所示的萘普生或其盐与式(III)所示的二溴丁烷摩尔比值为1∶2～1∶20，优选为1∶5～1∶15。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在非质子性溶剂中反应；所述反应的质子性溶剂为酰胺类、酮类、腈类，包括N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、乙腈；进一步优选地，所述反应溶剂为乙腈。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，优选地所述的碱为碱金属氢氧化物，碱金属碳酸盐，碱金属碳酸氢盐及有机胺。所述的碱金属氢氧化物包括氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化锂；碱金属碳酸盐包括碳酸钾、碳酸钠、碳酸铜；碱金属碳酸氢盐包括碳酸氢钾、碳酸氢钠；有机胺包括三乙胺、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉和吡啶。

5.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其特征在于，所述方法的反应温度为0-150℃，优选为20-100℃。