[发明专利]含芹菜素及芹菜素类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201010506500.4 申请日: 2010-10-12
公开(公告)号: CN102441168A 公开(公告)日: 2012-05-09
发明(设计)人: 赵镭 申请(专利权)人: 鼎泓国际投资(香港)有限公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/635;A61P35/00;A61K31/352
代理公司: 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人: 黄泽雄;崔华
地址: 中国香港九龙尖沙咀广*** 国省代码: 中国香港;81
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摘要:
搜索关键词: 芹菜 衍生物 bcl 抑制剂 药物 组合 及其 制备 治疗 癌症 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其特征在于,该组合物含有芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为8.5-60.0∶0.15-6.0,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为17.5-30.0∶0.25-5.0。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物为芹菜素;所述Bcl-2抑制剂为ABT-263或ABT-737。

4.权利要求1-3任一所述的药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌、乳腺癌或神经胶质瘤的药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肝癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.35-1.5。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肝癌为HepG2或HUH7类型肝癌,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶1.0-1.5。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肝癌为PLC/PRF5类型肝癌,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为20.0-25.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为20.0-25.0∶1.0-1.5。

8.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肺癌、前列腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.35-1.5。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,在制备治疗肺癌、前列腺癌的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶1.0-1.5。

10.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗结肠癌、肉瘤的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶1.0-3.0。

11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,在制备治疗结肠癌、肉瘤的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶1.5-2.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶2.0-3.0。

12.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.25-1.0。

13.根据权利要求12所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.5-0.75;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0。

14.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗乳腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶1.0-5.0。

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