[发明专利]含芹菜素及芹菜素类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用有效
| 申请号: | 201010506500.4 | 申请日: | 2010-10-12 |
| 公开(公告)号: | CN102441168A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
| 发明(设计)人: | 赵镭 | 申请(专利权)人: | 鼎泓国际投资(香港)有限公司 |
| 主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/635;A61P35/00;A61K31/352 |
| 代理公司: | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人: | 黄泽雄;崔华 |
| 地址: | 中国香港九龙尖沙咀广*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芹菜 衍生物 bcl 抑制剂 药物 组合 及其 制备 治疗 癌症 中的 应用 | ||
1.一种药物组合物,其特征在于,该组合物含有芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为8.5-60.0∶0.15-6.0,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为17.5-30.0∶0.25-5.0。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物为芹菜素;所述Bcl-2抑制剂为ABT-263或ABT-737。
4.权利要求1-3任一所述的药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、卵巢癌、乳腺癌或神经胶质瘤的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肝癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.35-1.5。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肝癌为HepG2或HUH7类型肝癌,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶1.0-1.5。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肝癌为PLC/PRF5类型肝癌,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为20.0-25.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为20.0-25.0∶1.0-1.5。
8.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗肺癌、前列腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.35-1.5。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,在制备治疗肺癌、前列腺癌的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶1.0-1.5。
10.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗结肠癌、肉瘤的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶1.0-3.0。
11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,在制备治疗结肠癌、肉瘤的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶1.5-2.0;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶2.0-3.0。
12.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶0.25-1.0。
13.根据权利要求12所述的应用,其特征在于,在制备治疗神经胶质瘤的药物中的应用中,在所述Bcl-2抑制剂为ABT-263时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-263的摩尔比为25.0-30.0∶0.5-0.75;在所述Bcl-2抑制剂为ABT-737时,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与ABT-737的摩尔比为25.0-30.0∶0.75-1.0。
14.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,在制备治疗乳腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与Bcl-2抑制剂的摩尔比为20.0-30.0∶1.0-5.0。
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