[发明专利]水溶性壳聚糖微粒的制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201010505849.6 申请日: 2010-10-12
公开(公告)号: CN102010512A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: 苏政权;陶毅;张宏亮;高冰;郭姣;胡因铭;宛硕 申请(专利权)人: 广东药学院
主分类号: C08J3/12 分类号: C08J3/12;C08L5/08;C08J3/24;C08K3/32;A61K31/722;A61P3/04;A61P3/06;A23L1/09
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 510006 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 聚糖 微粒 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

本发明属于医药及功能性食品技术领域,具体涉及一种水溶性壳聚糖微粒的制备及其应用。

背景技术

壳聚糖(CTS)是通过甲壳素脱乙酰基而制得,是一种天然阳离子多聚糖,大量存在于海洋节肢动物(虾、蟹等)的甲壳中,也存在于低等动物菌类、昆虫、藻类细胞膜中,资源十分丰富。壳聚糖本身带有正电荷使它能和带有负电荷的脂肪和胆汁酸等相结合;壳聚糖还能通过疏水键与中性脂肪结合来乳化它们。大量的动物和人体试验结果证明壳聚糖能够明显降低血液中胆固醇和脂肪含量。

即使目前大多数研究者认为壳聚糖作为一种膳食纤维和食品添加剂对人体几乎无毒副作用,但是许多报道表明大量食用壳聚糖仍可能会导致便秘、腹痛、呕吐、恶心等不良反应。所以,需要寻找一种可行的方法来解决壳聚糖在使用过程中的剂量与副作用问题。由于普通壳聚糖只能溶于弱酸性溶液中,不能溶于水中,导致壳聚糖对脂肪和胆酸盐的结合效率低,需要较长时间在人体内溶解后才能发挥减肥降脂的作用,给壳聚糖的服用带来不方便。

同时,现有技术中,壳聚糖通常都是作为制备其他药物微粒的壁材或者辅料,采用水相加入油相乳化方法制备,由于乳化聚合法制备过程中使用了大量的引发剂和有机溶剂,会引入毒性。

水溶性壳聚糖(WSC)是壳聚糖的衍生物,其能很好的溶于水中,显示出了普通壳聚糖不具有的优良性质。目前很多研究表明,水溶性的壳聚糖降低胆固醇和吸附脂肪的能力比普通壳聚糖更强。本申请人在专利申请号为200910214313.6和200910214314.0的专利申请中公开了壳聚糖、水溶性壳聚糖微球和纳米粒,采用直接制备法制备得到,并提供了其在降血脂方面的应用。但是,200910214313.6和200910214314.0的专利申请提供的研究基于的是高血脂症动物模型而不是肥胖模型,根据本领域技术常识,高血脂症模型和肥胖模型在生理和作用机理方面都存在着显著的差异,本申请人上述技术研究成果虽然成功地通过壳聚糖和水溶性壳聚糖微粒应用于降脂模型的实验总结得到壳聚糖和水溶性壳聚糖微粒能很好的降低高脂血症大鼠的血脂水平,可应用于制备降脂药物或食物方面,但没有涉及其是否可以应用于制备具有降低体重的药物或食物方面的作用。随着现在生活节奏的不断加快,降低体重或减肥属于一个特殊而独立的技术研究领域,需求迫在眉睫。

同时,现有研究结果都表明了水溶性壳聚糖的粒径在变小的时候,由于表面积迅速增大能够更多的吸附脂肪和脂肪酸,最终可以更好的降低血液中的胆固醇和脂肪,研究结果显示粒径越小,水溶性壳聚糖作用效果越好。

发明内容

本发明的目的在于克服现有水溶性壳聚糖微粒应用技术的不足,提供一种水溶性壳聚糖微粒新的应用,所述水溶性壳聚糖微粒包括水溶性壳聚糖微球和水溶性壳聚糖纳米粒。本发明提供了所述水溶性壳聚糖微球和纳米粒在制备减肥或者辅助降血脂食物或药物方面新的应用技术方案。

本发明采用喷雾干燥法制备水溶性壳聚糖微球。将水溶性壳聚糖用去离子水溶解、放置至无气泡后进行喷雾干燥,即得水溶性壳聚糖微球。喷雾干燥工艺条件:入口温度为140~190℃,出口温度为80~100℃,蠕动泵速度为300~1000ml/h,压缩空气压力100~150kPa,喷嘴直径0.7mm。

所述水溶性壳聚糖纳米粒是采用离子交联、喷雾干燥法相结合的方法制备得到。称取水溶性壳聚糖适量,用去离子水溶解配制成一定的质量浓度;另取多聚磷酸钠适量,溶于一定体积的去离子水中;在不断搅拌的条件下,缓慢滴加多聚磷酸钠溶液于水溶性壳聚糖溶液中,直至出现蓝色乳光,即得水溶性壳聚糖纳米粒的混悬液;将此混悬液旋转蒸发浓缩后采用喷雾干燥法挥干溶剂,得到水溶性壳聚糖纳米粒的固体。喷雾干燥工艺条件:入口温度为140~180℃,出口温度为80~100℃,蠕动泵速度为300~1000ml/h,压缩空气压力100~150kPa,喷嘴直径0.5mm。

上述转旋蒸发浓缩是在60~80℃控温条件下进行,将纳米混悬液蒸发至体积减少为原来的一半即可。

现有技术包括专利申请号为200910214313.6的专利申请,并没有对水溶性壳聚糖原料进行更深入的研究,经过长期大量的实验研究和分析总结,影响水溶性壳聚糖减肥应用效果的因素不仅与水溶性壳聚糖的粒径有关系,更与水溶性壳聚糖的脱乙酰度和分子量有直接关系。

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