[发明专利]一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法

说明书

技术领域

    本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法。

背景技术

本方法合成的4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑，是一类重要的有机药物中间体。该类化合物作为药效基团比咪唑具有更低的毒性，由于其具有芳香环的稳定性，这类化合物不像其它胺类或偶氮类化合物那样容易分解。它可以耐强酸和强碱, 并能在多种氧化、还原条件下保持稳定， 因此被广泛应用于有机化学，药物化学，材料化学及组合化学等多个领域中。

1H-1,2,3-三氮唑已作为商品应用于防腐剂^[1]、农药^[2]、光学材料^[3]和染料^[3]等领域，一些1H-1,2,3-三氮唑基团也是药物分子结构中的活性部分^[4]，可作为HIV-1抑制剂^[5]、抗菌素^[6]和选择性β₃-类肾上腺拮抗剂^[7]、抗病毒药物、抗惊厥剂^[8]和IDO抑制剂^[9]。4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑化合物也可作为人体蛋氨酸基肽酶抑制剂（hMetAP2）等，是一种潜在的抗癌药物(Figure 1，1-3) ^[10,11]。

                                                 Figure 1

由于1,2,3-三氮唑化合物很难从天然产物中分离提取出来，所以人工合成此类化合物就显得尤为重要。对该类化合物进行合成方法学的研究具有重要的意义。本合成方法所用原料为反-2,3-二溴-3-芳基丙酸，所用催化剂为碘化亚铜，与现有文献中的钯催化方法相比^[12]，本方法具有低成本的特点，易于工业化生产。

参考文献:

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[12] Zhang, W.; Kuang, C.; Yang, Q. Synthesis, 2010, 283。

发明内容

本发明目的在于提供一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法。