[发明专利]一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及药物制剂技术领域，具体地说，是一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法。

【背景技术】

粉末直接压片是指将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒(湿法制粒或干法制粒)而直接压制成片的工艺。粉末直接压片与其他片剂生产工艺相比，具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定，崩解快，药物溶出度高等特点，是一种新颖实用的压片技术。由于大多数药物粉末的流动性、可压性都不能满足直接压片的要求，因此选用性能优良的辅料来配合压片，选择合适的辅料组合达到制剂要求。

灵芝在我国已有2000多年的应用历史，是著名的药用真菌，含有丰富的活性成分，主要有免疫调节、抗肿瘤、镇痛、保肝、增强记忆、抗氧化等作用。灵芝酸是灵芝中药理活性成分之一，具有提高机体免疫水平、抑制肿瘤生长、降血压、降血脂、镇痛等功效。灵芝酸单体T(GA-T(22S，24E)3alpha，15alpha，22-triacetoxy-5alpha-lanosta-7，9(11)，24-trien-26-oic acid)是从灵芝中提取得到的一种单体，淡黄色粉末，无臭味苦，难溶于水，溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜等，化学结构式如式(I)，GA-T通过线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤侵袭，对多药耐药性细胞能表现出增敏增效作用。同时，可以提高血清中IL-2和IFN-γ浓度，提高NK细胞活性，提高机体免疫水平，抑制肿瘤生长。中国专利公开号CN101671383公开了一种单体7-乙氧基灵芝酸O及单体灵芝酸T分离纯化方法，能直接得到纯度超过98％灵芝酸单体T；中国专利公开号CN101692772A公开了一种提高细胞中灵芝酸含量的灵芝细胞培养方法，总灵芝酸含量达到41.4mg/g干细胞，GA-T的含量提高了27％。中国专利公开号CN1709264公开了灵芝酸T和灵芝酸Me在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，体内和体外实验证明：灵芝酸T或灵芝酸Me具有显著的抑制人类肿瘤细胞生长或增殖作用，同时对正常细胞的毒性较小，具有良好的应用前景。中国专利公开号CN1823787公开了灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用，将灵芝中分离纯化获得的灵芝酸T和灵芝酸Me应用于癌细胞浸润转移的治疗中，不仅能抑制肿瘤细胞增殖，同时具备有效抑制癌细胞浸润转移的作用。

中国专利公开号CN101623502公开了一种灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法，先制成灵芝酸单体Me环糊精包合物，再将其制成口服固体制剂。中国专利公开号CN101348513公开了一种灵芝酸的提取方法及其软胶囊的制备方法。然而，迄今为止，没有GA-T片剂的制备方法被公开或使用。

【发明内容】

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种灵芝酸单体T片剂，原料组成为活性物质灵芝酸单体T(GA-T)，填充剂，助流剂，润滑剂；原料的质量百分比为：活性物质灵芝酸单体T为10～15％，助流剂为0.5～1％，润滑剂为0.25～0.5％，填充剂为余量；

所述的填充剂选微晶纤维素102，硅化微晶纤维素90或可压性淀粉中的一种与喷雾干燥乳糖组合使用，其中微晶纤维素或可压性淀粉兼有崩解剂的作用。

所述的助流剂为微粉硅胶；

所述的润滑剂为硬脂酸镁；

所述的灵芝酸单体T片剂的片重为100～200毫克；

一种灵芝酸单体T片剂的制备方法，其具体步骤为：将活性物质灵芝酸单体T(GA-T)，微晶纤维素或可压性淀粉，乳糖分别过80目筛，等量递加法混合，加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀，直接压片，得到灵芝酸单体T片剂；所压片剂外观光滑圆整，崩解迅速，溶出完全，各项指标均符合片剂质量要求。

与现有技术相比，本发明的积极效果是：

本发明制备工艺简单，操作方便，经济节约，适用于工业化生产。所压片剂外观光滑圆整，崩解迅速，溶出完全，各项指标均符合片剂质量要求。同时，通过调整组分中填充剂比例，可将片剂进行功能性包衣。

【具体实施方式】

以下提供本发明一种灵芝酸单体T(GA-T)片剂及其制备方法的具体实施方式。

实施例1

GA-T直压片(压制1000片)按照如下处方投料

GA-T(活性成分)                        20g

(填充剂、崩解剂)                          65g