[发明专利]一种治疗心衰的药物组合物及其制备方法和用途

说明书

本申请是申请号：200710187765.0的专利申请的分案申请。原申请申请号：200710187765.0，申请日：2007年11月23日，发明名称：一种治疗心衰的药物组合物及其制备方法和用途。

技术领域

本发明涉及一种治疗心衰的药物组合物，属药物领域。

背景技术

附子配伍干姜为中医药古今临床应用频率很高的对药，附子干姜汤，首见于《伤寒论·太阳病篇》。附子辛温大热，《本草经读》日：“味辛气温，火性迅发，温里回阳较强，可使心阳振奋。无所不到，故为回阳救逆第一品药。”干姜辛温，《伤寒药性赋》谓其“能去沉寒”。正因为附子走而不守，干姜守而不走，两者互补性极强，古人又有“附子无姜不热”之说。附子、干姜均能入心经回心阳，心阳得救则神不外越，故有回阳勿忘治心之说。近年来，现代药理研究发现以附子、干姜配伍为主的四逆汤具有明显的强心、抗休克、改善微循环等作用，说明亡阳证与心力衰竭、休克、微循环障碍等有关。临床上，附子配伍干姜也常与其它药加减应用治疗心衰、心肌梗死、休克、窦性心动过缓、急性肺心病等。

在现代临床中，附子常用于救治急性心肌梗塞所致的休克、低血压状态、冠心病及风心病等，均有很好疗效，这均与其具有增强心肌收缩力、抗心律失常等心血管方面的作用有关。杨帆，林树新，张福琴，等.四川江油附子提取物抗失血性休克的作用研究[J].第四军医大学学报，1996，17(2)：116，表明附子水溶性部分分离获得的尿嘧啶类化合物具有抗失血性休克的作用。其主要作用机理是增强心肌收缩力，提高心输出量与平均动脉血压，并可提高休克后大鼠存活率。张梅，张艺，陈海红，等.附子抗心律失常有效组分研究[J].时珍国医国药，2000，11(3)：193-194，对附子抗心律失常有效组分的研究结果表明，附子正丁醇提取物、乙醇提取物及水提物均对氯仿所致小鼠室颤有预防作用，其中尤以水提物作用最为明显。

干姜为温里之药，具有温经止痛、温通血脉、回阳救逆、温中散寒、温肺止咳等功效，现代药理研究其有镇痛消炎、抗变态反应、抗栓抗凝、调节血液循环系统、抗缺氧、镇吐、促消化、止泻、保肝等作用。王梦，钱红美，苏简单.干姜乙醇提取物解热镇痛及体外抑菌作用研究.中药新药与临床药理，2001，14(5)：299-301，等采用小鼠耳壳肿胀法，伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗导致家免发热反应以及小鼠扭体法观察干姜醇提物的抗炎、解热、镇痛作用。

朱林平.附子毒性研究概况.江西中医药，2004，35(6)：53-55，从附子毒性的相关因素进行了总结，认为附子毒性与品种及采摘季节、炮制、剂量、煎煮方法与时间、配伍不当、蓄积性中毒等有关。附子的毒效关系非常密切。附子有明显的常压耐缺氧作用，附子除去毒性生物碱后，常压耐缺氧作用减弱，甚至消失；附子也有较强的镇痛作用，附子除去毒性成分后，其镇痛作用明显减弱。附子所含乌头碱对心脏的毒性最为明显，其机理一是兴奋迷走神经，二是直接对心脏的毒性作用，引起心律失常。药理试验证实附子中所含的生物碱毒性较大，但毒性成分遇热能分解，较长时间的浸泡和煎煮能将其水解成毒性较小的苯甲酰乌头原碱(Benzoylaconine)类生物碱，进而分解为毒性更小的乌头原碱(Aconine)类生物碱(李荣宗.附子、川乌、草乌的合理炮制经验[J].海峡药学，2001，13(2)：49)，从而降低其毒性。姜附相配，除可增强回阳救逆的功效外，传统认为还能降低附子的毒性。历代有关姜附配伍用于回阳救逆的方剂较多。实验研究表明，附子具有明显的心血管药理作用，可强心、降压、扩张血管、抗休克；干姜煎剂则无明显的强心作用。二者配伍，干姜可使附子强心作用明显增强(许信国.经方附子应用的探讨.北京中医杂志，1986，(3)：33)。上述报道均是含有附子、干姜的大处方制剂，没有仅仅使用附子、干姜配伍的相关报道，且由于附子、干姜中的药效成分复杂，发挥药效的成分的部位均不确定，目前也没有报道将其中有效部分配伍使用，达到减毒增效的相关报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种治疗心衰的药物组合物，本发明的另一技术方案是提供了该药物组合物的制备方法和用途。

本发明提供了一种治疗心衰的药物组合物，它是由下述重量配比的原料制备而成的药剂：

附子总生物碱1-5份、干姜有效部位1-2份，所述的干姜有效部位为干姜提取物、干姜挥发油。

其中，干姜提取物，总姜酚含量以辣椒素计15％w/w；干姜挥发油，在硅胶薄层色谱条件下，与干姜对照药材挥发油在相同位置有相同斑点。