[发明专利]G-蛋白偶联受体的配体

权利要求书

1.通式(I)化合物

其中

y是1至8的任意整数；

z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；

X是-CO-(Y)_k-(R¹)_n或SO₂-(Y)_k-(R¹)_n；

k是0或1；

Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；

或者Y是环烯基或多环烯基；

每个R¹独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；

或者每个R¹独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；

n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者

作为替代选择，R¹可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。

2.药物组合物，包含作为活性成分的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的赋形剂和/或载体：

其中

y是1至8的任意整数；

z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；

X是-CO-(Y)_k-(R¹)_n或SO₂-(Y)_k-(R¹)_n；

k是0或1；

Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、二环辛基、环己基、环丙基)；

或者Y是环烯基或多环烯基；

每个R¹独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；

或者每个R¹独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；

n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者

作为替代选择，R¹可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。

3.通式(I)化合物或其药学上可接受的盐的用途，用于制备调节G-蛋白偶联受体(GPCR)类的一种或多种成员的活性的药物：

其中

y是1至8的任意整数；

z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；

X是-CO-(Y)_k-(R¹)_n或SO₂-(Y)_k-(R¹)_n；

k是0或1；

Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；

或者Y是环烯基或多环烯基；

每个R¹独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；

或者每个R¹独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；

n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者

作为替代选择，R¹可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。