[发明专利]一种抑制血栓形成的药物

说明书

技术领域

本发明涉及一种抑制血栓形成的药物。

背景技术

心肌梗塞和脑血栓等血栓性疾病的发病率、致残率和死亡率在各种疾病中居前列。冠状动脉或脑血管动脉狭窄及血栓形成，是在动脉粥样硬化的基础上，血管反复损伤所致。血管损伤时，血小板粘附于暴露的内皮下组织，粘附的血小板释放其颗粒中的内容物，二磷酸腺苷(ADP)及经膜磷脂代谢形成的血栓素A₂(TXA₂)，二者激活循环中的血小板，在纤维蛋白原的参与下，血小板聚集成团，形成血小板血栓。血管损伤亦激活凝血系统，生成的凝血酶促使血小板进一步聚集，亦导致纤维蛋白的形成，经交联使动脉血栓稳固。抗血小板药可抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻抑血栓形成，因此在血栓性疾病的防治中具有重要地位。

三氟柳属抗血小板凝聚剂，在预防和治疗血栓栓塞性疾病及并发症上比乙酰水杨酸(阿司匹林)具有更特殊的效果。与阿司匹林相比，可同时拮抗环氧合酶和c-AMP磷酸二酯酶的活性，抗血小板聚集能力强，但在治疗剂量时对前列环素生物合成的影响很小，出血危险性也很小。研究表明，三氟柳与阿司匹林在预防周围动脉硬化闭塞性疾病(PAOD)患者严重心血管事件方面无差别，但其严重出血并发症的发生率显著低于阿司匹林。

氯吡格雷也是常用的抗血小板聚集的药物，其机理是使ADP受体P2Y12发生不可逆改变而选择性抑制ADP所诱导的血小板聚集，还可抑制由胶原和凝血酶诱导的血小板聚集。一般认为氯吡格雷比阿司匹林效果稍好，但其它益处与阿司匹林相比无统计学差异，且权威人士尚未提出它较阿司匹林更好的依据。对于对低剂量阿司匹林有禁忌者，氯吡格雷(75mg/d)是高危冠脉脑血管或外周血管疾患者的适宜的替代药物。

发明公开

本发明的目的是提供一种抑制血栓形成的药物。

本发明提供的抑制血栓形成的药物，其特征在于：它的活性成分为三氟柳和硫酸氢氯吡格雷；三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比为(100-650)∶(30-150)。

所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比可为(100-600)∶(30-100)，优选为(100-600)∶(50-100)。

所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比可为(100-600)∶(92-104)，优选为(300-600)∶(92-104)。

所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比可为(250-650)∶(50-150)。所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比优选为(285-315)∶(95-105)。所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比优选为(570-630)∶(95-105)。

所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比可为(1-20)∶1，优选为(3-6)∶1，最优选3∶1或6∶1。

所述药物的活性成分中，三氟柳和硫酸氢氯吡格雷的质量比可为(300-600)∶98±5％，优选300∶97.875或600∶97.875。

以上任一所述药物中，单位剂量的所述药物可含有130-800mg所述活性成分，优选含有130-700mg所述活性成分。

单位剂量的所述药物中，可含有100-600mg三氟柳和30-100mg硫酸氢氯吡格雷。单位剂量的所述药物中，优选含有100-600mg三氟柳和50-100mg硫酸氢氯吡格雷。

单位剂量的所述药物中，可含有100-600mg三氟柳和92-104mg硫酸氢氯吡格雷，优选含有300-600mg三氟柳和92-104mg硫酸氢氯吡格雷。

单位剂量的所述药物中，优选含有285-315mg三氟柳和95-105mg硫酸氢氯吡格雷，最优选含有300mg三氟柳和100mg硫酸氢氯吡格雷。

单位剂量的所述药物中，优选含有570-630mg三氟柳和95-105mg硫酸氢氯吡格雷，最优选含有600mg三氟柳和100mg硫酸氢氯吡格雷。

所述药物可为口服制剂的剂型。

所述药物可为片剂、胶囊剂、颗粒剂或干混悬剂。

所述药物还可包括辅料；所述辅料为如下成分中的至少一种：微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、糊精、乳糖、硬脂酸镁。

所述药物可应用于治疗心脑血管疾病。所述心脑血管疾病具体可为因血小板凝集而引起的心脑血管疾病。所述心脑血管疾病具体可为心绞痛、冠状动脉栓塞、脑血管栓塞中的至少一种。

所述药物可应用于抑制血小板凝集和/或抑制血栓形成。

附图说明

图1为药物Ⅱ的色谱图。