[发明专利]一种穿心莲抗菌霜剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗菌霜剂，具体涉及一种穿心莲抗菌霜剂的制备方法。

背景技术

穿心莲为我国传统中药，以全草入药，有清热解毒、消炎、消肿止痛等功效，具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌、抗心血管疾病等作用。穿心莲内酯为穿心莲中发挥治疗作用的主要有效成分，化学式为C₂₀H₂₀O₅，分子量为350.44，外观为类白色或微黄色方形或长方形结晶，无臭，味苦。

穿心莲临床上多用于呼吸道感染、急性菌痢、肠胃炎、感冒发烧及高血压等疾病的治疗。目前，市场上以穿心莲提取物或穿心莲内酯及其衍生物为原料制成的制剂多达几十种，其中以炎琥宁、喜炎平注射液、穿琥宁注射液、穿心莲片等应用最广。

有报导称，穿心莲片、胶丸在临床应用中，会发生药疹、肠道反应、过敏性心肌损伤、毒性反应、过敏性休克等不良反应。因此，有必要改进穿心莲的药用剂型，使其安全性得到加强。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种穿心莲抗菌霜剂的制备方法。

本发明的技术方案是：一种穿心莲抗菌霜剂的制备方法，它的步骤如下：

(1)制备穿心莲提取物；

(2)制备油相：在8～12重量份的二甲基硅油中加入12～16重量份的液体石蜡，再加入12～16重量份的白油，4～6重量份的渗透剂，搅拌均匀；

(3)制备水相：将0.5～1.5重量份的卡波姆溶于80.0～100.0g的水中，加入4～6重量份的甘油，4～6重量份的聚乙二醇，搅拌10～20分钟，加入4～6重量份的步骤(1)中的穿心莲提取物，再加入4～6重量份的乳化剂，搅拌10～20分钟；

(4)将步骤(2)中制备的油相和步骤(3)中制备的水相在70～80℃的水浴中加热，然后将水相加到油相中，搅拌冷却至室温，再调pH为6.5～7.5，制备成霜剂。

所述步骤(1)中穿心莲提取物的制备方法为：

①将20～30重量份的穿心莲药材粉末置于的锥形瓶中，加入12～15倍量80％的乙醇，冷浸48h，超声提取3～4次，每次30～40min，提取完之后进行抽滤；

②将所得滤液用旋转蒸发仪在40～50℃的条件下进行减压浓缩，将浓缩液置于40℃恒温干燥箱中干燥恒重；

③将所得浸膏用水-正丁醇混合体系1∶1萃取，待稳定、分层后，分离正丁醇相，用旋转蒸发仪在40～50℃的条件下进行减压浓缩，将浓缩液置于40～50℃恒温干燥箱中干燥恒重，得到穿心莲提取物。

所述步骤(2)中的渗透剂为薄荷醇、月桂氮卓酮或聚乙烯基吡咯烷酮。

所述步骤(3)中的卡波姆为卡波姆ultrez-10、卡波姆940、卡波姆941或卡波姆934。

所述步骤(3)中的聚乙二醇为PEG-400、PEG-600或PEG-1000。

所述步骤(3)中的乳化剂为吐温80、脂肪酸单甘油脂、蔗糖酯、山梨糖醇脂、大豆磷脂或丙二醇脂肪酸酯。

所述步骤(4)中用浓度质量分数为10～15％的NaOH调pH为6.5～7.5。

本发明的有益效果是：本发明以穿心莲的内酯提取物为主要成分，成功制备了一种穿心莲的抗菌霜剂。体外抑菌实验显示，该霜剂对苏云金杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、藤黄微球菌和大肠杆菌具有很好的抑制作用。豚鼠皮肤刺激及致敏实验表明，该霜剂对皮肤无刺激性、无致敏性，安全可靠。本发明霜剂渗透力强，可直达病变部位，吸收快，作用迅速，对内脏无伤害，使用方便，安全无毒副作用，为临床提供了一种高效安全的皮肤外用抗菌剂型。

本发明的实验如下：

(1)体外抗菌实验

以1.0mg/mL的氨苄西林作为阳性对照，以空白霜剂作为阴性对照，所得结果下：

由以上表可得：穿心莲霜剂对大肠杆菌、苏云金杆菌、白色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌都具有很好的抑制作用。

(2)皮肤刺激及致敏实验

白豚鼠12只，体重(180±30)g，为清洁级(II级)。背部两侧剃毛，硫化钠快速脱毛，温水冲水干净，待皮肤干燥后，涂抹甘油。24h后，开始给药。去毛区皮肤无损伤者留作完整皮肤实验组(6只)；去毛区皮肤用针头作多处“井”字形划破，且只限于划破皮肤，不伤及皮下组织，以皮肤上有出血点为度，此种皮肤有损伤的动物留作损伤皮肤实验组(6只)。