[发明专利]一种缬氨酸恩替卡韦控释片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：它包含下述组份：

(1)片芯成分：

缬氨酸恩替卡韦        200～450重量份；

稀释剂                100～300重量份；

渗透促进剂            90～300重量份；

(2)包衣成分：

成膜材料              120～400重量份；

增塑剂                30～100重量份；

并且，在该缬氨酸恩替卡韦控释片剂的一侧打有孔径为0.4-0.6mm的小孔。

2.根据权利要求1所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：所述各组分含量优选：

(1)片芯成分：

缬氨酸恩替卡韦        250～350重量份；

稀释剂                180～240重量份；

渗透促进剂            170～220重量份；

(2)包衣成分：

成膜材料              150～300重量份；

增塑剂                50～80重量份；

并且，在该缬氨酸恩替卡韦控释片剂的一侧打有孔径为0.45-0.55mm的小孔。

3.根据权利要求1或2所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：所述片芯部分还包含有10～20重量份的润滑剂和适量的粘合剂。

4.根据权利要求1至3任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：稀释剂选自淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1至4任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：渗透促进剂选自氯化钠、氯化钾、硫酸镁、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠、d-甘露醇、尿素、葡萄糖、蔗糖、琥珀酸镁、酒石酸中的一种或几种的混合物。

6.根据权利要求1至5任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、聚丙烯酸树醋、聚酞胺或乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚氯乙稀、聚酞胺、聚碳酸醋中的一种或几种的混合物。

7.根据权利要求1至6任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：增塑剂选自苯二甲酸二辛醋、邻苯二甲酸二乙酷、甘露醇、蓖麻油、甘油中的一种或几种的混合物。

8.根据权利要求1至7任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素中一种或几种的混合物的水、水或醇的混合溶液。

9.根据权利要求1至8任意一项所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂，其特征在于：润滑剂为可药用的具有润滑作用的辅料，包括硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠。

10.一种如权利要求1～9所述的缬氨酸恩替卡韦控释片剂的制备方法，其特征在于：将处方量的缬氨酸恩替卡韦与稀释剂、渗透促进剂分别粉碎后过筛，混合均匀后，加粘合剂制软材，20目筛制粒，50±5℃干燥，18目筛整粒，干颗粒加润滑剂压制成片芯；包衣工艺：包衣液流速为5-10ml/min，压力为0.8kg/cm2，包衣锅内温度为40℃，包衣锅转速为10-20rpm，打孔直径为0.4-0.6mm，即得成品。