[发明专利]一种治疗头痛的鼻用原位凝胶剂

说明书

技术领域

本发明涉及以特殊物理形状为特征的医药配制品，具体涉及以中药为原料制成的原位凝胶剂。

背景技术

随着生活节奏的加快和工作压力的增大，头痛的发病率已呈现出不断上升的态势，已成为困扰现代人的常见病。据不完全统计，我国成年人头痛的患病率达7.7％～18.7％，其中女性患者比男性患者多3～4倍，而且多数处于青春期。周期性头痛发作会使人疲惫不堪，从经济角度来说，由于几天不能正常工作，生产率降低，给病人和社会带来了巨大负担。全世界抗头痛药物市场的增长是快速的，1991年全球抗头痛药物销售额为3亿美元，到1997年已接近15亿美元，1993～2000年的年均增长率达40％。

中国是世界中药大国，在国知局的数据库中，涉及治疗头痛的中药制剂近200项之多。其中，公开号为CN1546136A发明专利申请公开了一种以冰片君药，石菖蒲、川芎和白芷为臣药造成的口服制剂，该中药制剂可治疗偏头痛、紧张性头痛、血管性头痛及外伤性头痛等疾病；公开号为CN1857425A发明专利申请公开了一种“治疗头痛的药物”，该药物由细辛、白芷、川芎、冰片、远志和甘草六味中草药物组成，诸药合用配伍合理，有散寒，祛风，止痛，通窍的功效，能够快速治疗多种原因引起的头痛；公开号为CN101229216A发明专利申请公开了一种治疗疼痛的外用中药合剂，该合剂以透骨草、八角枫、细辛、白芷、川芎、冰片和薄荷精为有效成分，所造成的外用药具有使用方便，起效快，疗效确切的特点，长期使用可达到消疼痛防疼痛的目的。但是，

CN1546136A发明专利申请方案，采用冰片为君药，白芷、石菖蒲、川芎为臣药主治偏头痛、紧张性头痛、血管性头痛及外伤性头痛，处方药物先制备成原料药粉，再分别制得颗粒剂、胶囊、片剂和滴丸。处方中石菖蒲辛、苦，温。归心、胃经。功效化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智。用于脘痞不饥，噤口下痢，神昏癫痫，健忘耳聋。用于治疗头痛不如细辛在临床中用的多。该制剂采用口服给药，起效时间相对于鼻腔给药延迟，生物利用度降低。

公开号为CN1857425A发明专利申请方案，其中远志性温，味苦、辛，具有安神益智、祛痰、消肿的功能，多用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。甘草补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。用于头痛的记载不多。且制剂为打粉入药，不能完全排除药粉对鼻黏膜的刺激性。

公开号为CN101229216A发明专利申请方案为一种外用制剂，但是，其中所用薄荷精是芳香药、调味药及驱风药。可用于皮肤或粘膜产生清凉感以减轻不适宜。透骨草治感冒、跌打损伤，外用治毒疮、湿疹、疥疮。该药辛、温、有毒。可祛风除湿、散瘀止痛。八角枫主治风湿筋骨疼痛，跌打损伤，二者与头痛关系不大，且制剂为经皮给药，对于治疗头痛制剂的起效时间与生物利用度远不如鼻腔给药。

发明内容

鉴于现有技术存在上述不足，本发明所要解决的技术问题是提供一种改进的治疗头痛的中药制剂。

本发明解决上述问题的技术方案如下所述：

一种治疗头痛的鼻用原位凝胶剂，该原位凝胶剂中含有以下重量百分比的原料：白芷提取物5～15％，川芎油1～5％，细辛油1～5％，冰片0.05～0.15％，pH敏感型原位凝胶基质10～20％，增溶剂3～10％，抗氧化剂0.5～1.5％，渗透压调节剂1～5％，黏膜吸收促进剂1～3％，金属络合剂0.01～0.05％，其余为水；其中

所述的白芷提取物由以下方法制备得到：取白芷，加6～10倍70％～90％乙醇超声15～30分钟，减压回收乙醇，浓缩至相当于每毫升药液中含2克原料药；

pH敏感型原位凝胶基质为卡波姆；

所述的增溶剂为丙二醇；

所述的抗氧化剂为亚硫酸氢钠；

所述的渗透压调节剂为氯化钠；

所述的黏膜吸收促进剂为月桂醇硫酸钠；

所述的金属络合剂为EDTA-2Na。

本发明的上述方案中，所述的卡波姆是卡波姆980或卡波姆981。

本发明的上述方案中，所述的白芷提取物的优选制备方法为：取白芷，加8倍75％乙醇超声20分钟，减压回收乙醇，浓缩至相当于每毫升药液中含2克原料药。

本发明所述的原位凝胶剂中还含有重量百分比为0.3～0.5％防腐剂，所述的防腐剂为三氯叔丁醇，它具有在抑菌浓度范围内不产生或仅产生较小的鼻黏膜刺激性和纤毛毒性的优点。

本发明的所述的原位凝胶剂的制备方法由以下步骤组成：