[发明专利]人参皂苷R10及其提取方法和其药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及人参皂苷R10及其提取方法，和其在制备抗脑中风药物中的应用。

背景技术

脑血管疾病(cerebrovascular disease，CVD)是指由于各种脑血管病变所引起的脑部病变。是导致人类死亡的三大疾病之一，在全球范围内，每年使460万人死亡，其中1/3在工业化国家，其余发生在发展中国家，患病和死亡主要在65岁以上的人群。日本是脑卒中发病率、死亡率最高的国家之一，脑血管病死亡率一直居死因之首。我国也是脑卒中死亡率高发地区，据估计居民现患脑血管病600万，每年新发生脑血管病130万人、死亡近100万人，在幸存者中约3/4的人留下偏瘫等后遗症状，部分病人丧失劳动能力和生活能力。目前脑血管病已成为危害我国中老年人身体健康和生命的主要疾病。城市居民脑血管病死亡已上升至第一、二位，农村地区在20世纪90年代初脑血管病死亡列第三位，90年代后期升至第二位。全国每年新发脑卒中约200万人；每年死于脑血管病约150万人；存活的患者数(包括已痊愈者)600-700万。目前，全国每年因本病支出接近200亿元人民币，给国家和众多家庭造成沉重的经济负担。

脑血管病的发病率，病死率和病残率均较高，故应加强防治。当今用于临床的治疗的药物可粗分为两大类，一类为中草药提取有效成份而制成的药物如：脑心通、丹参滴丸等，这类药物有效成份不能定性定量化，作用机理不确切，疗效因而不确定。而另一类即是以具有溶栓功能的生物活性酶为有效成份制成的药物，目前有链激酶(Streptokinase，简称SK)、尿激酶(Urokinase，简称UK)组织血纤溶酶原激活剂(tPA)、单链尿激酶型血纤溶酶源程序活剂(SCUPA)，化学修饰的血纤溶酶-链激酶激剂复合物(APSAC)、蚯蚓蛋白酶、水蛭素(hirudin)葡萄球菌激酶等。这些药物均为激活血液中的血纤溶酶原，从而降解纤维蛋白而间接地起作用。在实际应用上，它们都是注射用药物，有可能引起病人产生全身性内出血，且体内半衰期短、生产成本高。因此，开发新型治疗脑血管病的药物成为当前重要研究课题之一。

发明内容

本发明提供一种人参皂苷R10及其提取方法和其药物用途。

一种如下式的人参皂苷R10：

分子式：C₃₀H₅₀O₈，分子量：538.4

化学名：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22，23，24，25，26，27-去六碳达玛-20-酮-3β，12β-二醇。

本发明人参皂苷R10的其提取方法是：

取西洋参茎叶加3-5倍量的水，提取2-5次，每次3-6小时，合并提取液，减压浓缩，加CHCl₃萃取2-5次，取水层，继续加n-BuOH萃取2-5次，合并n-BuOH层，减压浓缩，至干，溶于10倍体积的丙二醇中，于180度，15％碱性条件下水解12小时，水解液加等体积的水稀释，中和至pH 7；再加于D101大孔吸附树脂，先以水冲洗，再加70-95％EtOH洗脱，收集EtOH洗脱液，回收溶剂，至干，将该部分进行反复硅胶柱层析，洗脱剂：CHCl₃-MeOH(100-120∶1)，洗脱液进行RP-HPLC，流动相为MeOH-H₂O(55-75∶20-45)，留取保留时间为28-45min化合物，为人参皂苷R10。

优选为：

取西洋参茎叶加4倍量的水，提取4次，每次4小时，合并提取液，减压浓缩，加CHCl₃萃取4次，取水层，继续加n-BuOH萃取3次，合并n-BuOH层，减压浓缩，至干，溶于10倍体积的丙二醇中，于180度，15％碱性条件下水解12小时，水解液加等体积的水稀释，中和至pH 7；再加于D101大孔吸附树脂，先以水冲洗，再加85％EtOH洗脱，收集EtOH洗脱液，回收溶剂，至干，将该部分进行反复硅胶柱层析，洗脱剂：CHCl₃-MeOH(110∶1)，洗脱液进行RP-HPLC，流动相为MeOH-H₂O(65∶30)，留取保留时间为35min化合物，为人参皂苷R10。

本发明人参皂苷R10在制备抗脑中风药物中的应用。

当本发明用于制备抗脑中风的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药物肠胃外给药时，可采取任何常规形式，例如静脉内注射剂、软膏剂、栓剂、和吸入剂等。