[发明专利]非洛地平片

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种非洛地平片。

背景技术

高血压是一种多基因遗传与环境因素相互作用而产生，以动脉血压升高为特征的心脑血管疾病，其临床症状有头痛、头晕、耳鸣、健忘、心悸、四肢麻木等，由于高血压对人体血管造成长期的额外压力，使血管脆弱，并导致大脑、心脏、肾脏等重要器官受损，从而引起多种并发疾病。血压长期升高，能引起血管堵塞、破裂，发生脑卒中；血压长期升高，增加左心室负担，左心室因代偿而逐渐扩张变厚，形成高血压性心脏病；血压长期升高，促使动脉粥样硬化，引起心绞痛、心肌梗塞；血压长期升高还可引起肾脏病变，发生肾衰竭。

随着人们生活水平的不断提高，老年人口逐年增长，高血压成为一种患病率极高的常见病走进千家万户，据世界卫生组织对全球各种疾病死亡的统计，以高血压为代表的心脑血管疾病死亡人数的比例达40％，高血压在严重危害着人类的健康生命，因而对高血压病的治疗问题越来越受到人们的普遍关注。高血压对人类危害极大，病人应尽早治疗，使血压降至正常，或尽可能接近正常水平，以减少与高血压有关的靶器官损害。对高血压的治疗，除采取低盐、低脂膳食、控制体重、戒除烟酒等辅助措施外，药物治疗是最重要和最有效的手段，大量临床研究表明，药物治疗可降低血压、减轻症状、减少并发症的发生、降低死亡率、延长寿命。临床研究还表明，平均降低收缩压10mmHg、舒张压5mmHg，可减少脑卒中40～50％、减少心肌梗死20～30％、减少心力衰竭50％。

钙通道阻滞剂是一类治疗心血管疾病的常用药物，它可与钙通道的特异部位相结合，影响钙离子经通道的内流，降低细胞内钙离子的浓度，而对心血管产生作用，包括对血管平滑肌的舒张作用，对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用以及抑制血小板聚集和释放的作用。

非洛地平，又称费乐地平、二氯苯吡啶，化学名称2，6二甲基-4-(2，3二氯苯基)-1，4二氢-3，5吡啶二甲酸甲乙酯。是一种选择性的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，能有效地松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，同时扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。临床用于治疗原发性高血压，缺血性心脏病和心力衰竭，可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用。作为高血压药物使用，非洛地平不产生一般血管扩张剂常有的水钠滞留现象。

非洛地平片是非洛地平市售的主要剂型，常用2.5mg/片，5mg/片2种规格，收载于中华人民共和国药典，在2005年版药典的非洛地平片质量标准中，有关物质项下规定杂质总量不超过2.0％，未对单个杂质作出规定。众所周知，杂质含量的高低是药品质量水平的一项重要标志，对非洛地平片而言，如能在质量标准中提高对杂质的要求，再增加单个杂质的限度，那就意味着非洛地平片实现了质量升级，对提高产品的有效性和安全性，无疑具有非常重要的意义。

非洛地平是二氢吡啶类化合物，二氢吡啶环易被氧化成为吡啶环，造成非洛地平片在生产、贮藏期间杂质容易上升。

发明内容

本发明的目的在于提供一种质量稳定的非洛地平片，其包含非洛地平和稳定剂。

本发明所述的稳定剂可以为维生素C棕榈酸酯、d-α-生育酚醋酸酯、盐酸半胱氨酸、愈疮木酚甘油醚或其任意组合，其中优选为愈疮木酚甘油醚，更佳优选愈疮木酚甘油醚加维生素C棕榈酸酯的组合。

本发明所述的非洛地平片，还包含稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂中的至少一种。

其中，稀释剂可以为乳糖或淀粉，粘合剂可以为微晶纤维素，崩解剂可以为低取代羟丙基纤维素或淀粉，润滑剂可以为硬脂酸镁。

本发明所述的非洛地平片，还可以包含冲浆淀粉。

本发明所述的非洛地平片优选包含按重量份的下述组分：

非洛地平            1.56份

乳糖                40.3份

淀粉                40.6-40.7份

冲浆淀粉            5.0份

微晶纤维素          9.3份

低取代羟丙基纤维素  3.1份

硬脂酸镁            0.015份

稳定剂              0.005-0.90份

优选地，所述非洛地平片包含按重量份的下述组分：

非洛地平            1.56份

乳糖                40.3份

淀粉                40.7份

冲浆淀粉            5.0份