[发明专利]一种注射用磺苄西林钠粉针及其制备工艺

权利要求书

1.一种磺苄西林钠粉针，该粉针中的磺苄西林钠为含有1个结晶水的磺苄西林钠水合物，化学式为：C₁₆H₁₆N₂Na₂O₇S₂·H₂O。

2.一种权利要求1所述的磺苄西林钠粉针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将磺苄西林钠溶于注射用水中，搅拌至完全溶解，得到磺苄西林钠溶液；

(2)在步骤(1)的溶液中加入活性炭，室温搅拌10-20分钟，过滤脱炭，然后滤液再用0.22μm除菌微孔滤膜精滤；

(3)将步骤(2)得到的磺苄西林钠溶液分装后进行冷冻干燥，即得到磺苄西林钠粉针，所述的冷冻干燥包括如下步骤：

a、冷冻：分装好的磺苄西林钠溶液放在冻干箱内，将溶液以25～35℃/min速度降温至-27～-35℃，且保温0.5-1小时，再升温至-15～-10℃，保温0.5～1小时，然后缓慢降温至-50～-45℃，保温冷冻2-3小时；

b、升华：抽真空至10Pa后，在10-12小时内将冻结的磺苄西林钠的温度升至-15--10℃，维持-15--10℃真空干燥5-8小时；

c、干燥：继续升温，以0.1-0.15℃/min均匀升温至25-30℃，维持25-30℃干燥4-6小时，即得到磺苄西林钠粉针；

其中D(-)-磺苄西林钠的质量百分比为75％-99％，L(+)-磺苄西林钠的质量百分比为1％-25％。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，冷冻干燥时步骤a冷冻过程为：分装好的磺苄西林钠溶液放在冻干箱内，将溶液以25～30℃/min速度降温至-30～-32℃，且保温0.5小时，再升温至-13～-11℃，保温1小时，然后缓慢降温至-50～-45℃，保温冷冻2.5小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，冷冻干燥时步骤b升华过程为：抽真空至10Pa后，在12小时内将冻结的磺苄西林钠的温度升至-13--11℃，维持-13--11℃真空干燥6.5小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，冷冻干燥时步骤c升华过程为：以0.13℃/min均匀升温至25-28℃，维持25-28℃干燥5小时，即得到磺苄西林钠水合物粉针。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，优选活性炭用量为溶液体积的0.1-0.3％(g/mL)。