[发明专利][3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用

权利要求书

1.通式II化合物及其药物可接受的盐在制备治疗癌症的药物中的用途，

通式II

其中虚线表示单键或双键，

其中R₁独立地选自氢，卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，

其中n等于1或2，且当n等于2时，R₁能够相同或不同；

其中R₃选自卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氟基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；

其中R₄独立地选自氢，卤素，下列基团的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C₁-C₂₄烷基，不饱和的C₂-C₂₄烯基，不饱和的C₂-C₂₄炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，羟基磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；

其中m等于1或2，并且当m等于2时，R₄能够是相同的或不同的；

其中E₁、E₃和E₄是O，E₂是NH，并且E₅是OH、O、OR₁₀、S、SR₁₁、SO₂R₁₁、NH、NH₂、NOH、NHOH、NR₁₂或者NHOR₁₃，其中R₁₀、R₁₁、R₁₂和R₁₃选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基以及取代或未取代杂芳基；并且

其中所述癌症选自肝癌、血管瘤、血管肉瘤、食道癌、输尿管癌和窦癌。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症为耐药的癌症。

3.如权利要求2所述的用途，其中所述耐药的癌症表现为至少下列中的一种：P-糖蛋白流出泵的水平提高，通过MRP1编码的多药耐药性相关蛋白1的表达增加，药物的吸收减少，药物的靶标改变或药物诱导的DNA损害修复增加，细胞凋亡途径改变或细胞色素P450酶活化。

4.如权利要求1所述的用途，其中所述动物为哺乳动物。

5.如权利要求1所述的用途，其中所述动物为人。

6.如权利要求1所述的用途，其中所述动物为啮齿类动物。

7.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物为：

其中R₈选自H、F、Cl、Br和I。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物为：

其中R₈选自H、F、Cl、Br和I。