[发明专利]作为抗HIV剂的核苷膦酸酯缀合物

权利要求书

1.下式的化合物

其中

1)R₁和R₂选自下表：

  Met  OPh  Et  Pro  OPh  Bn

  Phe(B)  OPh  iBu  Phe(A)  OPh  iBu  Phe  OPh  iPr  Phe  OPh  nPr  Phe  OPh  Et  Phe  Phe  nPr  Phe  Phe  Et  Ala  Ala  Et  CHA  OPh  Me  Phe  OPh  Allyl  CHA  CHA  Me  Phe  Phe  Allyl  ABA  ABA  nPent  Gly  Gly  iBu  Gly  Gly  iPr  Phe  OPh  iBu  Phe  OPh  nBu  Ala  Ala  Bn  Phe  Phe  nBu  ABA  ABA  nPr  ABA  ABA  Et

  Ala  Ala  nPr  Ala  Ala  nBu  Ala  Ala  iBu  ABA  ABA  nBu  ABA  ABA  iPr  ABA  OPh  Me  ABA  ABA  iBu

其中Ala表示L-丙氨酸，Phe表示L-苯基丙氨酸，Met表示L-甲硫氨酸，ABA表示(S)-2-氨基丁酸，Pro表示L-脯氨酸，CHA表示2-氨基-3-(S)环己基丙酸，Gly表示甘氨酸；

如标题为酯的栏所示酯化R₁或R₂氨基酸羧基，其中

cPent表示环戊基酯；Et表示乙基酯，3-furan-4H表示(R)-四氢呋喃-3-基酯；cBut表示环丁基酯；sBu(S)表示(S)仲丁基酯；sBu(R)表示(R)仲丁基酯；iBu表示异丁基酯；CH₂cPr表示甲基环丙基酯，nBu表示正丁基酯；CH₂cBu表示甲基环丁基酯；3-pent表示3-戊基酯；nPent表示正戊基酯；iPr表示异丙基酯，nPr表示正-丙基酯；Allyl表示烯丙基酯；Me表示甲基酯；Bn表示苄基酯；并且

其中括号中的A或B表示基于磷的一种立体异构体，其中(A)表示极性最小的异构体，(B)表示极性更大的异构体，

或

2)R₁表示其中R₃是

并且R₂是

或其药学可接受的盐或溶剂合物。