[发明专利]一种复方奥美拉唑片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种复方奥美拉唑片及其制备方法。

背景技术

消化系统疾病是常见的多发病之一，其中以溃疡病为主，总的发病率约占人口的10～20％。美国消化性溃疡病患者约10％，德国为12.3％；我国根据少数地区调研，消化道疾病发病率为11.43％，其中消化性溃疡发病率为4.54％。

随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等，消化性溃疡的发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。

质子泵抑制剂较组胺H₂-受体拮抗剂及其它抑制胃酸分泌的药物，具有明显的优越性，如选择性高、疗效好、副作用少，与抗生素配伍的复方制剂可消除幽门螺旋杆菌(胃溃疡致病菌)等。

奥美拉唑，是典型的质子泵抑制剂，临床上常用于治疗胃溃疡。其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。每日服用1次奥美拉唑(omeprazole)20mg，其抑酸作用在最初3～5d内不断累加，1周后基础胃酸的抑制率可达100％。

奥美拉唑是高度酸不稳定的，在酸性和中性介质中易于降解变性，考虑到稳定性，显而易见奥美拉唑必须被肠溶包衣层保护使其不与酸性胃液接触，因此口服制剂是肠溶制剂或者胶囊，但因此影响药物快速治疗的目的。

奥美拉唑对光也非常不稳定，制备和检测过程都应尽量避光操作。

美国Santarus公司于2005年、2006年和2009分别生产上市了即释型口服奥美拉唑干混悬剂与胶囊(Zegerid)以及奥美拉唑碳酸氢钠氢氧化镁片(Zegerid)，通过在制剂中加入微粉化的抗酸剂，从迅速提高胃液pH以减少对药物的破坏。

以上三种剂型经释放后，奥美拉唑和抗酸剂与胃壁同时接触，抗酸剂在胃内反应初期，奥美拉唑难免会遭受胃酸的破坏。另外，制剂中抗酸剂用量非常大，微分化碳酸氢钠和氢氧化镁能耗大，损失严重，不适合大工业生产。

本发明克服了制备工艺中将抗酸剂微粉化和制剂对光不稳定的缺陷。通过将奥美拉唑融合于高分子材料和遮光材料中，并与抗酸剂碳酸氢钠、氢氧化镁、崩解剂和润滑剂混合后压片，奥美拉唑的溶出时间略有迟滞，让抗酸剂先行溶解而中和胃酸，达到减少药物降解、胃溶、速释的目的，同时增加光照稳定性，便于生产操作和贮存。

发明内容

本发明的目的在于提供一种复方奥美拉唑片，其特征在于：所述复方奥美拉唑片由奥美拉唑、碳酸氢钠、氢氧化镁以及药学上可接受的载体组成，按重量百分比计算，所述复方奥美拉唑片中包括奥美拉唑20～40份，碳酸氢钠500～1000份，氢氧化镁200～650份，遮光剂10-30份，水溶性高分子材料20-40份，崩解剂20-40份和润滑剂5-10份。

该复方奥美拉唑片，配方简单，在胃中溶出时间略有迟滞，让抗酸剂先行溶解而中和胃酸，较少药物降解，同时稳定性更好。

该复方奥美拉唑片的遮光剂选自二氧化钛。

该复方奥美拉唑片的水溶性高分子材料选自羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

该复方奥美拉唑片的崩解剂选自微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

本发明还提供一种复方奥美拉唑片的制备方法，包括以下步骤：

(1)奥美拉唑和遮光剂先分散于20-40份水溶性高分子材料配成的3-10％水溶液或各种浓度的醇水溶液或醇溶液中；

(2)步骤1中溶液经喷雾干燥得到融合物，再和崩解剂、润滑剂混合后制备成片剂。

该方法简单，无需特殊的设备，制备出的产品稳定性好。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步的说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的辅料替换，或者减少、增加。

实施例1

1、处方：