[发明专利]一类新的抑制新生血管的小肽及其应用有效

专利信息
申请号: 201010235580.4 申请日: 2010-07-26
公开(公告)号: CN102336811A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: 许迅;郑颖;赵卉 申请(专利权)人: 上海市第一人民医院
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;C07K14/00;C12N15/11;A61K38/10;A61K38/16;A61K9/08;A61K9/06;A61K9/00;A61P9/00;A61P27/02;A61P35/00;A61P9/10;A61P7/02;A6
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 徐迅
地址: 20008*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 抑制 新生 血管 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种下式I表示的多肽,或其药学上可接受的盐

[Xaa0]-[Xaa1]-[Xaa2]-[Xaa3]-[Xaa4]-[Xaa5]-[Xaa6]-[Xaa7]-[Xaa8]-[Xaa9]-[Xaa10]-[Xaa11]-[Xaa12]-[Xaa13]-[Xaa14]-[Xaa15]-[Xaa16]-[Xaa17]-[Xaa18]  (I)

式中,

Xaa0是无,或1-3个氨基酸构成肽段;

Xaa1是选自下组的氨基酸:Val或Leu;

Xaa2是选自下组的氨基酸:Ser或Thr;

Xaa3是选自下组的氨基酸:Leu,Ile,Val,或Ala;

Xaa4是选自下组的氨基酸:Leu,Ile,Val,或Ala;

Xaa5是选自下组的氨基酸:Arg或Lys;

Xaa6是选自下组的氨基酸:Cys或Ser;

Xaa7是选自下组的氨基酸:Thr或Ser;

Xaa8是选自下组的氨基酸:Gly或Ala;

Xaa9是选自下组的氨基酸:Cys或Ser;

Xaa10是选自下组的氨基酸:Cys或Ser;

Xaa11是选自下组的氨基酸:Gly或Ala;

Xaa12是选自下组的氨基酸:Asp或Glu;

Xaa13是选自下组的氨基酸:Glu或Asp;

Xaa14是选自下组的氨基酸:Asn或Gln;

Xaa15是选自下组的氨基酸:Leu,Ile,Val,或Ala;

Xaa16是选自下组的氨基酸:His或Arg;

Xaa17是选自下组的氨基酸:Cys或Ser;

Xaa18是选自下组的氨基酸:无,或1-3个氨基酸构成肽段;

并且所述的多肽具有抑制血管新生的活性,且所述多肽的长度为17-23个氨基酸。

2.如权利要求1所述的多肽,其特征在于,Xaa18是3个氨基酸构成的肽段。

3.如权利要求1所述的多肽,其特征在于,Xaa0为Cys。

4.如权利要求1所述的多肽,其特征在于,所述多肽选自下组:

(a)具有SEQ ID NO:1、2、3或4所示氨基酸序列的多肽;

(b)将SEQ ID NO:1、2、3或4所示氨基酸序列经过1-5个氨基酸残基的取代、缺失或添加而形成的,且具有抑制血管新生功能的由(a)衍生的多肽。

5.一种分离的核酸分子,其特征在于,它编码权利要求1所述的多肽。

6.一种药物组合物,其特征在于,它含有:

(a)权利要求1所述多肽或其药学上可接受的盐;和

(b)药学上可接受的载体或赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述组合物的剂型为眼药水、针剂、眼用凝胶或眼药膏。

8.如权利要求1所述的多肽或药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备抑制血管新生或防治与血管新生相关疾病的药物。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的与血管新生相关疾病的选自下组:新生血管性眼病、肿瘤、缺血性心脏病、非炎症性心肌病、冠状动脉硬化、闭塞性动脉硬化、动脉栓塞、动脉血栓、Berger’s病、慢性炎症、炎症性肠病、溃疡、风湿性关节炎、硬皮症、银屑病、不育症和肉瘤状病。

10.一种抑制哺乳动物血管新生的方法,其特征在于,包括步骤:给需要的对象施用本发明所述的多肽或其药学上可接受的盐。

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