[发明专利]一种元胡止痛滴丸制剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种滴丸制剂的制备工艺，尤其涉及一种元胡止痛滴丸制剂及其制备工艺。

背景技术

疼痛时一种常见症状，多种疾病均可引起全身或身体某部位疼痛，如癌症、风湿性关节炎、急性肠胃炎等。止痛药主要是缓解疼痛的不适症状，有的则兼能治疗某种疾病。我国目前用于临床的止痛药物中，西药的比例很大，主要有盐酸吗啡、杜冷丁类的中枢麻醉药，作用确切，但有依赖性，不能久服，且要按麻醉药品进行管理。中成药临床用于止痛的品种有元胡止痛片、九气拈痛丸、止痛紫金丸、开胸顺气丸、痛经丸等，这些制剂均为复方制剂，除元胡止痛片外，其余处方组成药味很多，均为丸剂，服用不太方便。元胡止痛片处方简单、疗效确切，无成瘾性，其主要镇痛成分为生物碱。由于片剂口服后一般需经崩解、溶散后方能吸收，经数批样品的测定表明，元胡止痛片在1小时内不完全崩解，加挡板后方可在1小时内崩解并溶散，因此，药效缓慢。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种配方合理、疗效显著的元胡止痛滴丸制剂。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种成本低廉、操作简便的元胡止痛滴丸制剂的制备工艺。

为解决上述问题，本发明所述的一种元胡止痛滴丸制剂，由下述原料组成：醋制元胡、白芷、丁香油、当归油的重量比为1∶1∶0.01∶0.002～3∶1∶0.05∶0.01。

一种如上所述的元胡止痛滴丸制剂的制备工艺，包括以下步骤：

(1)按配方量取各组分；

(2)将醋制元胡、白芷二味药材分别粉碎至颗粒直径为1～8mm，得到元胡粉和白芷粉；

(3)将所述元胡粉和白芷粉混合均匀后，得到混合物料；将该混合物料用其重量的1.5～4.5倍、质量浓度为60％的乙醇浸泡18～30h后，在70～90℃温度下加热回流1.5～4.5h，经过滤得到提取液A和残渣；

(4)向所述残渣中加入其重量的1.5～4.5倍、质量浓度为60％的乙醇后，在70～90℃温度下加热回流1～3h，经过滤得到提取液B；

(5)合并所述提取液A和提取液B，经离心沉淀、过滤后，得到滤液；该滤液经减压浓缩后得到稠膏状浓缩液；

(6)将分子量为4000或6000的聚乙二醇作为基质，该基质在85℃～90℃的水浴中加热至完全溶化后，依次加入丁香油、当归油及所述浓缩液，经搅拌均匀至熔融，然后滴制成丸，即可得到元胡止痛滴丸制剂。

所述步骤(6)中的基质与浓缩液的重量比为4～7∶3～6。

本发明制剂以元胡为君药，具活血、利气、止痛之功，辅以白芷为臣，可散风寒、宣湿痹，行气血以除头痛、身痛，并以丁香油、当归油行佐使之能，具有暖胃、温肾之功效。全方具有理气、活血、止痛的作用，可用于治疗气滞血瘀的胃痛、胁痛、头痛及月经痛等症。

该制剂采用口服，每日3次，每次20～30丸。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、本发明制剂的药效学实验。

以元胡止痛片原生药提取工艺，对该片进行提取，用其提取物与本发明制剂作平行等剂量对比实验，还以杜冷丁作阳性对照药，以蒸馏水作阴性对照。

选昆明种种雌性小鼠150只，体重18～22g(兰州大学基础医学院实验动物中心提供，合格证号：医动字第14-008号)，按体重随机均分组，每组5只。

1.1元胡止痛滴丸与元胡止痛片醇提物半数有效量(ED₅₀)的测定。

用热板法测定各实验鼠痛阈，按移动平均法测ED₅₀要求设计实验，按实验要求分别给各实验组小鼠灌胃给予不同剂量的本发明制剂与元胡止痛片醇提物，以下列公式计算痛阈提高百分率：

N＝(n-n₀)/n₀×100％其中：n₀为给药前痛阈值；n为给药后痛阈值。

以给药后120分钟，痛阈提高百分率达到50％以上为有效反应。统计结果代入移动平均法计算公式求ED₅₀。结果表明，ED₅₀小于元胡止痛片醇提物，从而表明本发明制剂能够充分发挥原生药提取物的药理作用，是发挥原处方最佳疗效的理想剂型之一(参见表1)。

表1本发明制剂与半数有效量结果

1.2热板法镇痛实验