[发明专利]黑素产生抑制剂及美白剂

说明书

技术领域

本发明涉及黑素产生抑制剂及美白剂。 

背景技术

由于大气污染、臭氧层的破坏，到达表皮的紫外线量具有逐年增加的趋势，随之而来的因紫外线所造成的肌肤的褐斑、雀斑、肤色变黑等肌肤烦恼也在增大。由于紫外线，皮肤内存在的酪氨酸因酪氨酸酶的作用氧化而产生黑素色素，过度产生时，即会形成褐斑、雀斑、肤色变黑等的肌肤烦恼。作为抑制该黑素色素产生，预防褐斑、雀斑、肤色变黑的方法，以往就提出了配合了熊果苷的皮肤外用剂(专利文献1：日本特开昭60-16906号公报)、配合了L-抗坏血酸及作为其衍生物的L-抗坏血酸的葡萄糖糖苷的皮肤化妆料(专利文献2：日本特开平4-182412号公报)。配合了熊果苷的皮肤外用剂、配合了L-抗坏血酸及作为其衍生物的L-抗坏血酸的葡萄糖糖苷的美白剂的美白效果不充分，或者将体现美白效果的成分以可看出美白效果的浓度配合时会产生安全性方面的问题。 

此外，化学式(1)的化合物作为具有抗病毒性的成分而已知，但不知有无抑制黑素产生的效果(专利文献3：日本特开平8-311056号公报)。 

化学式(1) 

先行技术文献 

专利文献 

【专利文献1】日本特开昭60-016906号公报 

【专利文献2】日本特开平04-182412号公报 

【专利文献3】日本特开平08-311056号公报 

发明内容

本发明以提供有效的黑素产生抑制剂及美白剂为课题。 

(完成本发明的过程) 

为探求化妆料等中直接适用于人体的具有黑素产生抑制功能的化合物，将期待具有黑素产生抑制功能的多个化合物通过测定黑素抑制功能的装置进行筛选，选择黑素抑制功能强的化合物。而且为确认直接适用于人体的安全性，进行安全性确认试验，探求黑素抑制功能和安全性均高的化合物。 

其结果，从多个化合物中特定了黑素产生抑制功能比公知化合物强、且具备优异安全性的化合物。 

(本发明的主要构成) 

该特定化合物为以下化学式(1)的化合物，本发明为含有该化合物的黑素产生抑制剂及美白剂。 

化学式(1) 

本发明通过形成含有如上化学式(1)的化合物的黑素产生抑制剂及美白剂，可起到如下效果，与添加了以往的黑素产生抑制剂的美白剂等相比抑制黑素产生的作用强，在抑制褐斑、雀斑、肤色变黑发生的同时安全性优异。 

附图说明

图1为本发明的化学式(1)和阳性对照及比较试样的化合物的抑制黑素产生的IC50值和细胞毒性的IC50值的比较图。 

图2为本发明的化学式(1)和阳性对照及比较试样的化合物的安全系数比较图。 

图3为培养第5天黑素沉着部的底面图像的比较图。 

图4为培养第5天底面三聚氰胺覆盖面积的比较图。 

具体实施方式

以下更详细地说明本发明的实施方式。 

本发明中使用的以下化学式(1)的化合物为2，2’，3，3’-四氢-5，5’，7，7’-四羟基-2，2’-双(4-羟基苯基)-3，3’-双[4H-1-苯并]-4，4’-二酮(2，2’，3，3’Tetrahydro-5，5’，7，7’-tetrahydroxy-2，2’-bis(4-hydroxyphenyl)-3，3’-bi[4H-1-benzopyran]-4，4’-dione)，组成式为C₃₀H₂₂O₁₀。 

化学式(1) 

化学式(1)的化合物是2分子的二氢黄酮在苯并二氢吡喃-4-酮环的3位的位置相互结合的化合物。苯并二氢吡喃-4-酮环的2位和3位是不对 称碳，可以是任意的立体异构体，还可以是立体异构体的混合物。 

化学式(1)的化合物可使用市售品，例如可从AnalytiCon公司购入。 

此外，已知化学式(1)的化合物在作为医药品的中药生药狼毒中含有(专利文献3)。 

本发明的黑素产生抑制剂在用于体现美白作用的使用中，可与各种美白剂用的基质、添加剂等混合而作为本发明的美白剂。 

本发明的美白剂可用作各种公知形态及用途，例如美白用乳化化妆料、美白用膏霜剂、美白用化妆水、美白用油性化妆料、美白用面膜剂、美白用粉底等。而且本发明的美白剂包括美白用皮肤外用医药、美白用医药部外品、美白用化妆料。此外，本发明的美白剂还可以作为美白用口服剂、注射剂、经口医药。