[发明专利]一种含有抗帕金森病药物的微球组合药物及其应用

说明书

【技术领域】

本发明涉及一种微球组合物，具体地说，是关于一种含有抗帕金森病药物的微球组合药物及其应用。

【背景技术】

目前对帕金森病，症状性帕金森综合症治疗主要有口服左旋多巴类药物，每日需要服用三次，但是对于这类病人来说，是十分不便的，因为他们本来行动和记忆有问题，如果能用一次药可以达到一个星期甚至一个月的效果，这对于他们来说是非常好的一件事情。

中国专利申请号200910201414.X，公开了一种司来吉兰缓释微球及其制备方法。中国专利申请号200910201416.9，公开了一种卡巴拉汀缓释微球及其制备方法。中国专利申请号200410030559.5，公开了左旋多巴纳米制剂及其制备方法。司来吉兰缓释微球，卡巴拉汀缓释微球和左旋多巴纳米制剂难于透过血脑屏障和容易被体内的酶降解，体内的血药浓度比口服还低。左旋多巴纳米制剂不稳定，纳米粒容易集聚，影响其药效，而且左旋多巴纳米制剂所使用的辅料不是药用辅料，存在毒副作用。

【发明内容】

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种含有抗帕金森病药物的微球组合物的用途。

本发明的再一的目的是，提供一种含有抗帕金森病药物的微球组合药物。

为实现上述第一个目的，本发明采取的技术方案是：

一种含有抗帕金森病药物的微球组合物在制备预防、治疗帕金森病及帕金森病并发症疾病药物中的应用，所述的含有抗帕金森病药物的微球组合物选自苄丝肼微球、左旋多巴甲酯微球、左旋多巴甲酯微球和苄丝肼微球或左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物微球。

所述的微球组合物按重量百分比该组合物由以下组分组成：

可降解的疏水聚合物    50％-99％

抗帕金森病药物        1％-50％，

所述的抗帕金森病药物选自左旋多巴甲酯或苄丝肼一种或两种混合物。

所述的可降解的疏水聚合物选自聚乳酸-羟基乙酸、聚乳酸或聚己内酯一种或其混合物。

所述的微球组合物粒径为1-500μm。

所述的微球组合物粒径为250-500μm。

所述的微球组合物是通过水包油-油包水法(w/o/w)、油包水(o/w)法、水包油-油包固法(s/o/w)、油包油-油包固法(s/o/o)或喷雾干燥法制备得到。

所述的微球组合物是通过水包油-油包水法(w/o/w)或水包油-油包固法(s/o/w)制备得到。

为实现上述第二个目的，本发明采取的技术方案是：

一种含有抗帕金森病药物的微球组合药物，所述的组合药物由左旋多巴甲酯微球和苄丝肼微球组成。

所述的左旋多巴甲酯微球按重量百分比该微球由以下组分组成：

可降解的疏水聚合物  50％-99％

左旋多巴甲酯        1％-50％，

所述的苄丝肼微球按重量百分比该微球由以下组分组成：

可降解的疏水聚合物    50％-99％

苄丝肼                1％-50％。

本发明优点在于：

1、本发明利用水包油法(W/O)、水包油-油包水法(W/O/W)、水包油-油包固法(S/O/W)或油包油-油包固法(S/O/O)成功开发了一种含有抗帕金森病药物的微球组合药物；

2、含有抗帕金森病药物的微球组合药物可以皮下注射、肌肉注射、腹腔注射或颅内注射具有长期疗效；

3、含有抗帕金森病药物的微球组合药物有明显协同作用，较单用可显著降低AIM评分，两药组合在提高疗效的同时可大幅降低治疗费用。

4、本发明对含有抗帕金森病药物的微球组合药物发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。

5、本发明的含有抗帕金森病药物的微球组合药物安全无毒，药理作用强，预示着很好的药用前景。

【附图说明】

图1左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物缓释PLGA微球组合物扫描电镜图。

图2左旋多巴甲酯和苄丝肼混和药物缓释PLGA微球组合物体外释放曲线图。

图3左旋多巴甲酯缓释PLA微球组合物扫描电镜图。

图4左旋多巴甲酯缓释PLA微球组合物体外释放曲线图。

图5用水包油-油包水方法制备的苄丝肼缓释PLA微球组合物扫描电镜图。

图6用水包油-油包水方法制备的苄丝肼缓释PLA微球组合物体外释放曲线图。

图7用水包油-油包固体方法制备的苄丝肼缓释PLA微球组合物扫描电镜图。

图8用水包油-油包固体方法制备的苄丝肼缓释PLA微球组合物体外释放曲线图。

【具体实施方式】