[发明专利]甾体化合物17α-酯的制备方法

权利要求书

1.一种甾体化合物17α-酯的制备方法，其特征在于：以具有17α，21-双羟基甾体化合物为原料，将原料溶解于环酯溶媒中，加入酯类物质，再加入催化剂，使之反应制成环酯；将所制成的环酯溶解于水解溶剂中，加入定向试剂，再加入水解试剂，水解成17α-酯；

所述甾体化合物为氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松、地塞米松、或倍他米松；

所述环酯溶媒为二氧六环、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亚砜中的一种；

所述催化剂为对甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、或磺酸基水杨酸；

所述酯类物质为原丁酸三乙酯、原丁酸三甲酯、或七个碳以下原酯中的一种；

所述水解溶剂为甲醇、或DMF、THF、丙酮中的一种；

所述定向试剂为氯化铵水溶液；

所述水解试剂为三氯化铝水溶液、或稀盐酸、醋酸盐缓冲剂、草酸、冰醋酸、三甲基氯硅烷、PTS、PH值为3的缓冲剂中的一种。

2.根据权利要求1所述的甾体化合物17α-酯的制备方法，其特征在于：以氢化可的松为原料，经环酯化、水解反应制得17α-丁酸酯，制备丁酸氢化可的松的化学反应式如下：

制备步骤如下：

第一步，将氢化可的松溶解于二氧六环、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亚砜中的一种，加入原丁酸三乙酯、或原丁酸三甲酯、或七个碳以下原酯中的一种，再加入催化剂PTS、或萘磺酸、苯磺酸、磺酸基水杨酸中的一种，制成环酯；

第二步，将环酯用饱和碳酸氢钠溶液中和，再水析得环酯；

第三步，将环酯溶解于甲醇或DMF、THF、丙酮中，加入氯化铵水溶液，再加入水解试剂，使之进行选择性水解反应，制得17α-丁酸酯。

3.根据权利要求1或2所述的甾体化合物17α-酯的制备方法，其特征在于：所述氯化铵水溶液为饱和水溶液。