[发明专利]一种壳聚糖避孕凝胶及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种避孕凝胶及其制备方法，具体涉及一种壳聚糖避孕凝胶及其制备方法，属于药物技术领域。

背景技术

20世纪90年代，研究人员经过多年的研究，发明了一种新型的避孕药物，被人们称之为“液体避孕套”，也有人称之为“隐形避孕套”，其实质是一种生物黏附缓释避孕凝胶，简称为“避孕凝胶”，这种凝胶表面看与避孕胶冻没有多大差别，外观为半液态状，比胶冻稍微粘稠一些，放置方法类似，但是避孕凝胶的惰性基质与胶冻不同，其惰性基质是凝胶，而不是胶冻。凝胶是一种新型的生物仿生技术制剂，将其置入阴道，会立即在阴道中分散开来，与阴道黏膜紧密黏附，形成一层保护膜，24小时后再开始逐步降解、排出。将高效杀精成分搭载在该凝胶上，置入阴道后，杀精成分在保护膜中缓慢释放，24小时内持久发挥避孕作用。因此，人们形象地将避孕凝胶称之为“液体避孕套”或“隐形避孕套”。

目前国内外最广泛使用的外用避孕药物主要是壬苯醇醚-9，其避孕作用在临床上已经得到充分的肯定，该药物在世界计划生育事业中起了重大的作用，随着科学技术研究的深入，人们开始对壬苯醇醚-9进行再次审视。一些科学家提出，广泛、长期、大量的使用壬苯醇醚-9，在通常的阴道避孕药物制剂浓度下，该药物可能导致阴道和宫颈上皮破裂，给病源微生物入侵创造机会，引起女性生殖道黏膜损伤，这样非但没有预防生殖道感染的功能，反而会促使一些病原体趁虚而入，更易引发生殖道感染。同时由于壬苯醇醚-9还能维持阴道的低pH值，防止病原体侵入，从而破坏了阴道正常菌群的生存环境而影响了机体的平衡，导致机体抵抗力低下。壬苯醇醚-9还部分溶解或出去阴道中所含的保护糖蛋白层，可能使正常的阴道环境瓦解，增加病原体感染的危险，所以探索、发展新的药物有重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于克服现有阴道用的凝胶组合物破坏阴道环境、损伤生殖道黏膜的缺陷，提供一种具有与阴道环境相似的pH值、刺激性小、过敏发生率低的阴道用的壳聚糖避孕凝胶。

为了解决上述问题，本发明所采用的技术方案是：

一种壳聚糖避孕凝胶，由下列重量百分含量的组分组成：

壳聚糖0.5～1.5％，卡波姆0.5～1.5％，三乙醇胺0.5～3.0％，乙醇10～30％，丙二醇5～20％，苯扎氯铵0.3～1.0％，甘油0.5～2.0％，柠檬酸0.5～2％，聚乙二醇400 0.5～2％，苯扎溴胺0.3～1.0％，尼泊金乙酯0.1～0.5％，尼泊金甲酯0.1～0.5％，余量为纯化水。

本发明的优选方案为：1％壳聚糖，1％卡波姆，2％三乙醇胺，20％乙醇，10％丙二醇，0.5％苯扎氯铵，1％甘油，1％柠檬酸，1％聚乙二醇400，0.5％苯扎溴胺，0.2％尼泊金乙酯，0.2％尼泊金甲酯和余量纯化水。

本发明的另一个目的是提供上述壳聚糖避孕凝胶的制备方法，其技术方案为：

1)将0.5～1.5％的壳聚糖和0.5～1.5％的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静置后真空脱气泡；

2)将0.5～3.0％的三乙醇胺与10～30％乙醇、5～20％丙二醇、0.3～1.0％苯扎氯铵、0.5～2.0％甘油、0.5～2％柠檬酸、0.5～2％聚乙二醇400、0.3～1.0％苯扎溴胺和0.1～0.5％尼泊金乙酯，0.1～0.5％尼泊金甲酯混匀，逐渐加入到步骤1)所得的凝胶基质中混匀即制得壳聚糖避孕凝胶。

本发明相对于现有技术的有益效果是：

(1)本发明不含避孕药物壬苯醇醚-9，不会引起女性生殖道黏膜的损伤，也不会破坏阴道细菌和正常菌群的生存环境，可以预防一些病原体的侵入而引起的生殖道感染。

(2)本发明的壳聚糖避孕凝胶维持时间长，对一些致病微生物的灭活作用的时间也比较长，而且可以对女性的生殖道起润滑作用，防止生殖道受到损伤。

(3)本发明的壳聚糖避孕凝胶pH值与阴道环境相似，不会破坏阴道正常菌群的平衡，维护阴道的自然屏障，而达到预防感染的效果。

(4)本发明的壳聚糖避孕凝胶具有刺激性小，过敏率低的特点，克服了现有技术的缺陷。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明做进一步详细说明，这些实施例仅用来说明本发明，并不限制本发明的范围。

实施例1

一种壳聚糖避孕凝胶，由1％壳聚糖，1％卡波姆，2％三乙醇胺，20％乙醇，10％丙二醇，0.5％苯扎氯铵，1％甘油，1％柠檬酸，1％聚乙二醇400，0.5％苯扎溴胺，0.2％尼泊金乙酯，0.2％尼泊金甲酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为：