[发明专利]羟基香茅醛1,2-丙二醇缩醛用作驱避剂

说明书

技术领域

本发明涉及驱避剂，特别是萜类驱避剂，具体为羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊(Aedes albopictus)、中华按蚊(Anopheles sinensis)和淡色库蚊(Culex pipiens)的驱避应用。 

技术背景

蚊虫不仅骚扰吸血，而且传播疾病。它们传播的疟疾、丝虫病、流行性乙型脑炎和登革热等疾病对人类危害巨大。因此，蚊虫防治一直是公共卫生的重点工作之一。 

蚊虫的防治手段包括环境防治、物理防治和化学防治，社会公众对化学防治的依赖性较大。由于化学杀虫剂大多属于神经性毒剂，对人类和温血动物以及其它非靶标生物和环境有害，且长期使用会导致蚊虫抗药性的产生和发展。因此驱避剂这一非杀生性个人防护剂越来越被人们关注。 

目前实际使用的驱避剂中，避蚊胺的使用时间较长，使用范围也最广，一直被认为非常理想。但它对淡色库蚊效果较差，近年来还在毒理学方面陆续发现了一些不足，比如儿童过敏、长期或大量使用会引起神经系统症状等(Qiu HC，et al.Journal of the American mosquito control association，1998，14(1)：12.)。虽然近年来推出了羟哌酯、SS220等驱避剂品种(钱万红，等.医学动物防制，25(8)：615；Klun J A，et al.Journal of Medical Entomology，2006，43(1)：34.)，且暂未发现它们明显的毒理学问题(Antwi F B，et al.Regulatory Toxicology and Pharmacology，2008，51(1)：31；Klun J A，etal.Journal of Medical Entomology，2003，40(3)：293.)。但驱避剂的品种仍然很有限，寻找天然环保的绿色驱避剂，是研究者孜孜以求的。 

我们注意到有些植物源萜类化合物的驱避效果较好，本身为香料，具有芳香性，使用者易于接受，更重要的是来源于天然、毒性低、刺激性小、对人类和环境友好(李洁，中国媒介生物学及控制杂志，1997，8(1)：76；Moraes CM，Nature，2001，410(6828)：577；王宗德，等.中华卫生杀虫药械，2004，10(1)：37.)，因此有可能在萜类驱避剂中寻找到良好的驱避剂。事实说明了这一思路的可行性，我们通过研究，获得了较好的初步研究成果，筛选到了良好的萜类驱避剂，比如8-羟基别二氢葛缕醇，该化合物已申请专利并获得 了授权(王宗德，等，ZL 200510019290.5，2007.)。本申请就我们筛选到的萜类驱避剂羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛提出专利申请。 

香茅醛对蚊虫具有一定的驱避活性，但是有效时间不长(韩招久，等，中华卫生杀虫药械，2005，11(3)：154.)。为了寻找高活性的驱避剂，我们合成了一系列香茅醛的衍生物，在这些衍生物中筛选到了具有良好驱避活性的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛。它不仅对白纹伊蚊和中华按蚊具有良好的驱避活性，对淡色库蚊的驱避活性更高。淡色库蚊在我国分布广泛，是乙型脑炎、淋巴丝虫病、班氏丝虫病的传播媒介，常栖息于人房内比较阴暗的地方，也可在畜舍、岩洞、草丛等处，多在夜间活动，嗜吸人血，亦兼吸禽、畜血(方美玉，等，虫媒传染病，2005，66.)。由于避蚊胺对淡色库蚊的驱避活性不够，羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛可以作为避蚊胺驱避淡色库蚊的替代品。 

发明内容

本发明提供式(1)所示化合物在驱避昆虫中的应用，主要是该化合物在驱避白纹伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊中的应用。该化合物的化学名为：羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛。 

式(1) 

上述羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛化合物用作白纹伊蚊(Aedesalbopictus)驱避的用途，用无水乙醇配制羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的溶液，质量百分浓度为10-15％。 

所述的羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛化合物用作中华按蚊(Anophelessinensis)和淡色库蚊(Culex pipiens)驱避的用途。 

羟基香茅醛1，2-丙二醇缩醛的合成方式如下： 

式(1)