[发明专利]一种犬用伊曲康唑凝胶剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用药品及制备技术，尤其涉及一种犬用伊曲康唑凝胶剂及其制备方法。

背景技术

伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类广谱抗真菌药，由美国强生公司研制，为极难溶于水的药物，为抗真菌药物，其具有抗菌谱广、高效、低毒等优点，但由于皮肤真菌病的顽固性，其治疗过程相对较长，全身给药剂量过大，导致皮肤损伤、胃肠道反应、肝损害等副作用的发生，且费用相对较高；目前国外兽医临床已经有肌肉注射剂的使用，在国内主要还是根据兽医临床工作者针对不同情况对患真菌病的犬使用人用的伊曲康唑胶囊剂，未见犬用的凝胶剂型，所以将其制备为外用剂型，用来治疗浅部真菌感染，不但可以降低给药剂量，减少毒副作用，而且降低药物成本，能有针对性的治疗皮肤真菌感染。

发明内容

本发明的目的在于提供一种犬用伊曲康唑凝胶剂及其制备方法，由该制备方法所制备得到的犬用伊曲康唑凝胶剂具有对皮肤无刺激、无毒、弱致敏、安全、高效等特点，为犬皮肤局部真菌感染的治疗提供一种更为理想的新制剂。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种犬用伊曲康唑凝胶剂，该凝胶剂主要由以下成分按重量比组成：伊曲康唑1.5g、羟丙基-β-环糊精52.5g、卡波姆9401.5g、水杨酸6g、聚乙二醇-40010g、尼泊金乙酯0.1g。一种如上所述的犬用伊曲康唑凝胶剂制备方法：①将精确称取的伊曲康唑和羟丙基-β-环糊精分别放入锥形瓶A和锥形瓶B内，向锥形瓶A内加无水乙醇溶解后，再缓慢滴加浓盐酸；使伊曲康唑完全溶解；将蒸馏水注入锥形瓶B内，使羟丙基-β-环糊精溶解；②在磁力搅拌条件下，将锥形瓶A中的伊曲康唑溶液缓慢滴加入锥形瓶B内，与羟丙基-β-环糊精溶液混合，滴加时间每克伊曲康唑20min，将锥形瓶B置于恒温水浴锅中，在40℃条件下包合，包合时间为24h，用0.8μm微孔滤膜滤过，得到伊曲康唑包合物溶液；③将精确称取的卡波姆940置于小烧杯中，均匀铺撒一层，用喷雾器喷洒适量蒸馏水，溶胀24h，得半透明的卡波姆940胶体；④在卡波姆940胶体中加入聚乙二醇-400、水杨酸及尼泊金乙酯搅拌均匀，得凝胶基质；再将②中包合液缓慢滴加至凝胶基质中，搅拌均匀至无凝块状态，用适量蒸馏水加至100g，最后用三乙醇胺调节pH值至5.0，搅拌至均匀，100℃流通蒸汽灭菌，得犬用伊曲康唑凝胶剂。

本发明产品应用卡波姆凝胶基质作为伊曲康唑包合物溶液载体，通过涂抹病犬患部皮肤，使药物在局部释放，针对性的抑制皮肤内外致病真菌的生长，从而制备一种适合治疗局部真菌感染、疗效高、毒副作用小，对皮肤无刺激的新型药物制剂，为犬皮肤局部感染真菌的治疗提供一种更为理想新制剂。

本发明的犬用伊曲康唑凝胶剂为淡黄色透明胶体，胶体均匀细腻，无分层，分散性好，药物含量高达97％以上，长期稳定性良好，对高温及低温稳定性良好，但对光照不稳定，需避光保藏。

经实验证明本发犬用伊曲康唑凝胶剂具有如下特点：

1.本发明的产品是由卡波姆940作为凝胶基质制备的一种新型药物制剂，具有对皮肤无毒、无刺激、弱致敏、安全高效、广谱等特点。

2.本发明的产品通过正交筛选方法，确定其最优包合方法及凝胶剂处方。

3.本发明的产品形态规整，分散性好，粒度分布均匀，透明均匀，性状稳定，其含量符合标准，对高温低温稳定，对光不稳定。

4.该制剂药物皮肤渗透效果良好，皮肤内药物含量较高，有利于治疗皮肤真菌感染。

5.本发明的产品与其他抗真菌外用药物相比，能更好的抑制真菌的生长，并对犬皮肤真菌病能够发挥更好的治疗效果，减少药物用量及毒副作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例来进一步描述本发明。

实施例一