[发明专利]包含头孢克肟脂质体的胶囊剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含头孢克肟脂质体的胶囊剂，其特征在于，所述的胶囊剂是由头孢克肟脂质体和药学上可接受的载体组成，其中所述的头孢克肟脂质体是由头孢克肟、磷脂、胆固醇和聚山梨酯80组成。

2.如权利要求1所述的头孢克肟脂质体，其特征在于，所述的磷脂选自氢化大豆卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、双硬脂酸卵磷脂、双软脂酸卵磷脂、双肉豆蔻酸卵磷脂、蛋黄磷脂酰甘油、蛋黄磷脂酰丝氨酸、蛋黄磷脂酰肌醇中的一种或多种。

3.如权利要求1、2任一项所述的头孢克肟脂质体，其特征在于，所述的头孢克肟脂质体按重量份数计由头孢克肟1份、氢化大豆卵磷脂1.25～5份、氢化蛋黄卵磷脂1.25～5份、胆固醇1.25～10份和聚山梨酯800.1～2.5份组成。

4.如权利要求1至3任一项所述的头孢克肟脂质体，其特征在于，所述的头孢克肟脂质体按重量份数计由头孢克肟1份、氢化大豆卵磷脂2.5～5份、氢化蛋黄卵磷脂2.5～5份、胆固醇5～10份和聚山梨酯800.25～2份组成。

5.如权利要求1至4任一项所述的头孢克肟脂质体，其特征在于，所述的头孢克肟脂质体按重量份数计由头孢克肟1份、氢化大豆卵磷脂2.6份、氢化蛋黄卵磷脂2.6份、胆固醇5.2份和聚山梨酯80 1份组成。

6.如权利要求1至5任一项所述的头孢克肟胶囊剂，其特征在于，所述的药学上可接受的载体选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂、矫味剂、芳香剂、着色剂或溶解度促进剂。

7.如权利要求1至5任一项所述的头孢克肟胶囊剂，其特征在于，所述的头孢克肟胶囊剂包括如下重量比的组分：头孢克肟∶稀释剂∶崩解剂∶粘合剂∶助流剂∶矫味剂∶芳香剂∶着色剂∶溶解度促进剂＝1∶0.1～30∶0.01～8∶0.01～6∶0.01～5∶0～15∶0～1∶0～1∶0～8。

8.一种制备权利要求1至5任一项所述的头孢克肟脂质体的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)按处方量将氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、胆固醇和聚山梨酯80溶于适量无水乙醇中，混合均匀，得到溶液I；

(B)称取处方量的头孢克肟，加适量pH值为6.0～8.0的磷酸盐缓冲液使其完全溶解，得到头孢克肟溶液；

(C)按处方量称取聚维酮K₃₀，加上述磷酸盐缓冲液溶解并制成浓度为0.5～1.8mg/ml的聚维酮K₃₀溶液；然后加入上述头孢克肟溶液，混合均匀，得到溶液II；

(D)使用移液泵，将溶液I注入溶液II中，并不断高速搅拌使磷脂膜完全水化，同时除尽无水乙醇，得到混合液；

(E)使用高速均质机，将上述混合液高速均质乳化，制得脂质体混悬液；

(F)将脂质体混悬液过滤，然后冷冻干燥或喷雾干燥，即得头孢克肟脂质体。

9.一种制备权利要求1至7任一项所述的头孢克肟胶囊剂的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)按处方量将头孢克肟脂质体过筛粉碎；

(B)按处方量将各种药学上可接受的载体分别进行过筛粉碎，备用；

(C)取处方量的粘合剂溶于水或乙醇-水溶液中，制成2～15％的粘合溶液，作为粘合剂用；

(D)将已过筛的头孢克肟脂质体和稀释剂加入上述粘合溶液中制软材，过筛制粒，烘干，整粒，制得头孢丙烯脂质体颗粒I，备用；

(E)将头孢丙烯脂质体颗粒I和已过筛的崩解剂、助流剂在V型混合机、槽型混合机或三向运动混合机等混合设备中混合均匀，制得头孢丙烯脂质体颗粒II，备用；

(F)测定头孢丙烯脂质体颗粒II中的主药含量，计算片重；

(G)使用旋转压片机将头孢丙烯脂质体颗粒II压制成胶囊剂。

10.权利要求1至7任一项所述的头孢克肟脂质体或头孢克肟胶囊剂在制备用于治疗急性盆腔炎的药物中的应用。