[发明专利]一种坦度螺酮及其类似物的制备方法无效
| 申请号： | 201010211298.2 | 申请日： | 2010-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN101880274A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 张金生;李翎 | 申请（专利权）人： | 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大方正集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 | 代理人： | 刘小红 |
| 地址： | 401121 重庆市渝*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 坦度螺酮 及其 类似物 制备 方法 | ||
1.一种坦度螺酮及其类似物的制备方法，是将NA酸酐在光照下发生转位，转位产物再与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪缩合，缩合产物在Pd/C下还原得到坦度螺酮，最后与酸生成坦度螺酮的盐。
2.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：所述坦度螺酮与枸椽酸、盐酸、硫酸、酒石酸或氨基酸生成坦度螺酮的盐。
3.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，特征是：转位产物与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪投料重量配比为1∶1.0～3.0，转位产物与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪缩合反应中的溶剂选自DMF、甲苯、二甲苯、正丁醇。
4.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：转位产物与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪缩合反应中的缚酸剂是无机碱或有机碱；所述无机碱为碳酸钠或碳酸钾；所述有机碱为甲醇钠或叔丁醇钾。
5.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：转位产物与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪缩合反应中反应温度为100～150℃。
6.根据权利要求5所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：转位产物与1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪缩合反应中反应温度为110～130℃。
7.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：缩合物在Pd/C下还原的条件是：反应溶剂为各种醇、各种酯、氯仿或二氯甲烷；其反应压力为0.2～5atm。
8.根据权利要求7所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：Pd/C下还原的条件是：反应溶剂是乙酸乙酯、甲醇或乙醇；反应压力是0.5～2atm。
9.根据权利要求1所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：坦度螺酮与酸成盐的条件是：其溶剂选自水，醇、酯、氯仿、二氯甲烷。
10.根据权利要求9所述的坦度螺酮及其类似物的制备方法，其特征是：坦度螺酮与酸成盐的条件是：其溶剂是选自水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，乙酸丁酯。
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