[发明专利]一种失笑散整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种失笑散整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种失笑散整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

失笑散源自于《苏沈良方》。由五灵脂、炒蒲黄各等分组成，共为细末，每服6克，用黄酒或醋冲服，也可水煎作汤剂。功用：活血行瘀，散结止痛。主治血瘀内阻所致之月经不调，小腹急痛，以及产后恶露不行。五灵脂、蒲黄活血祛瘀、通利血脉以止痛，用黄酒或醋冲服，加强活血止痛作用，并调制五灵脂的腥气。本方药性平和而效佳，服药者每于不觉之中诸证悉消，不禁欣然失笑，故名为“失笑散”。本方是治疗血瘀小腹急痛的常用方。

失笑散的药理研究：本方能提高机体对减压缺氧的耐受力；对垂体后叶素引起的大白鼠急性心肌缺血有对抗作用；有降低血压的作用。本方既能收缩子宫而有利于子宫复旧及恶露排出，又能缓解平滑肌痉挛而有助于痛经、产后腹痛及胸腔疼痛的缓解。本方能抑制血小板粘附和聚集，并有轻度增加抗凝血酶Ⅲ活力的作用。失笑散(蒲黄、五灵脂等量)注射液能提高小鼠对减压缺氧的耐受力；能对抗脑垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血；可抑制小鼠的自发活动；并可降低清醒兔的血压。

五灵脂的药理作用：五灵脂20mg/kg股动脉注入使麻醉狗股动脉血流量增加，血管阻力降低。五灵脂水提液200ug/ml可显著降低大鼠乳鼠体外培养心肌细胞的耗氧量。五灵脂水提液2.0g/ml有增强体外纤维蛋白溶解作用。五灵脂水煎剂2.0×10(-2)g/ml或4.0×10(-2)g/ml对离体家兔子宫呈短时间张力提高，几分钟后恢复正常，部分出现后抑制现象，而对频率、幅度影响小。体外试验证明，五灵脂对结核杆菌及多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用；还有缓解平滑肌痉挛的作用，临床上也曾用于心绞痛。五灵脂对小白鼠实验性结核病有一定的治疗效果。