[发明专利]芒柄花素-3′-磺酸钠的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种芒柄花素-3′-磺酸钠的新用途，具体涉及芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。

背景技术

芒柄花素-3′-磺酸钠，化学名称为7-羟基-4′-甲氧基异黄酮-3′-磺酸钠，化学结构式如下述所示。CN101020684A提供了芒柄花素-3′-磺酸钠的制备方法，及其用于治疗高脂血症和脂肪肝症的应用。但未有文献报道其在治疗心血管疾病方面的应用，本发明人通过大量的实验研究，提供了芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。

发明内容

本发明提供了芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。

本发明提供了芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防缺血性心脏病的药物中的应用。

本发明提供了芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防冠心病的药物中的应用。

本发明提供了芒柄花素-3′-磺酸钠在制备心绞痛或心肌梗塞的药物中的应用。

本发明提供了以芒柄花素-3′-磺酸钠为活性成分的药物组合物，其可以以注射剂、粉针剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、微粒剂等剂型存在，所用辅料为各种制剂的常规辅料。

本发明提供的药物组合物在用于心血管疾病时，其注射使用剂量范围是50mg～5000mg，优选为50mg～2500mg。其口服使用剂量范围是200mg～10000mg，优选为200mg～5000mg。

本发明提供的芒柄花素-3′-磺酸钠可以根据CN101020684A中的制备方法获得。

本发明人通过下列试验来证实芒柄花素-3′-磺酸钠在制备治疗或预防心血管疾病的药物中的作用，但不仅限于此。

附图说明

附图1-10为具体实施方式中试验例4中的附图说明：

附图1：芒柄花素-3′-磺酸钠的质谱图；

附图2：芒柄花素的质谱图；

附图3：大鼠静脉给药20mg/kg后血浆的总离子流图(未见m/z：267的相对应的色谱峰)；

附图4：大鼠静脉给药20mg/kg后血浆的总离子流图及m/z：347的离子流图；

附图5：大鼠静脉给药20mg/kg后尿的总离子流图(未见m/z：267的相对应的色谱峰)；

附图6：大鼠静脉给药20mg/kg后尿的总离子流图及m/z：347的离子流图；

附图7：大鼠静脉给药20mg/kg后胆汁的总离子流图(未见m/z：267的相对应的色谱峰)；

附图8：大鼠静脉给药20mg/kg后胆汁的总离子流图及m/z：347的离子流图；

附图9：大鼠静脉给药20mg/kg后粪样的总离子流图(未见m/z：267的相对应的色谱峰)；

附图10：大鼠静脉给药20mg/kg后粪样的总离子流图及m/z：347的离子流图。

具体实施方式

制备例1芒柄花素-3′-磺酸钠的制备

将芒柄花素(购于西安杨凌东科麦迪森制药公司、批号081211、含量98.5％)3kg加入反应釜中，用搅拌机搅拌并逐渐加入溶剂80％硫酸直到使芒柄花素充分溶解，再加入磺化剂98％浓硫酸，芒柄花素与磺化剂摩尔比为1∶5，用搅拌机搅拌后，用调温装置使反应液的温度为60℃，反应6小时，得到芒柄花素-3′-磺酸和未反应原料的混合物，冷却至室温，加入反应物总体积5倍的10％的氯化钠水溶液，充分搅拌，静置析出白色沉淀，过滤，得到芒柄花素-3′-磺酸钠粗品；用重结晶法在芒柄花素-3′-磺酸钠粗品中加入5倍量的10％氯化钠水溶液进行纯化，得到芒柄花素-3′-磺酸钠精品，经HPLC检测，含量为99.2％(产率89％)。

制备例2芒柄花素-3′-磺酸钠注射液的制备

处方：芒柄花素-3′-磺酸钠      5.0g

      氯化钠                   8.9g

      注射用水                 1000ml

                                               

                               制成1000ml