[发明专利]一种合成含有丁内酰胺骨架的手性多环化合物的方法

权利要求书

1.一种含有多功能官能团的迈克尔加成产物，其是具有如下结构的光学纯化合物：其中*为手性碳原子，R¹任意选自Ac、Boc、Bz、Cbz或H；R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基其中R²、R³、R⁴、R⁵或R⁶任意选自H、F、Cl、Br、C1-C16的烃氧基，C1-C16的烷基；其中所述的Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Cbz代表苄氧羰基。

2.一种由权利要求1所述的多功能官能团的迈克尔加成产物的合成方法，其特征是在0～50℃的条件下在有机溶剂或水中，以α，β-不饱和丁内酰胺和α，β-不饱和醛化合物为原料，以手性胺，特别是α，α-二芳基脯胺醇O-硅醚，作为催化剂进行的迈克尔加成反应，其中α，β-不饱和丁内酰胺、α，β-不饱和醛化合物和手性的α，α-二芳基脯胺醇O-硅醚的摩尔比为1∶1～2∶0.05～0.5；其中所述的手性的脯胺醇硅醚催化剂的结构为：其中R¹、R²任意选自H、CH₃、tBu、OCH₃，R³任意选自TMS、TES。

3.根据权利要求2所述的合成多功能官能团的迈克尔加成产物的方法，其特征是所述有溶剂是乙腈、乙腈/水、二氯甲烷、二氯甲烷/水、氯仿、氯仿/水。

4.一种如权利要求1所述的多功能官能团的迈克尔加成产物的用途，其特征是用于合成含有一系列具有丁内酰胺骨架的手性小分子稠环化合物或者如下列结构：其中R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基，其中R2、R3、R4、R5或R6任意选自H、F、Cl、Br、C1-C16的烃氧基，C1-C16的烷基R⁷任意选自苄基、对甲苯磺酰基；其中R³、R⁴、R⁵、或R⁶任意选自H、C₁-C₁₆的烃氧基、C₁-C₁₆的烷基；R⁷任意选自苄基、对甲苯磺酰基；其中R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基，其中R²、R³、R⁴、R⁵或R⁶任意选自H、F、Cl、Br、C₁-C₁₆的烃氧基，C₁-C₁₆的烷基；其中R³、R⁴、R⁵、或R⁶任意选自H、C₁-C₁₆的烃氧基，C₁-C₁₆的烷基；其中R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基，其中R²、R³、R⁴、R⁵或R⁶任意选自H、F、Cl、Br、C₁-C₁₆的烃氧基，C₁-C₁₆的烷基；其中R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基，其中R²、R³、R⁴、R⁵或R⁶任意选自H、F、Cl、Br、C₁-C₁₆的烃氧基，C₁-C₁₆的烷基；或其中R任意选自烷基、芳杂环、取代的芳基，其中R²、R³、R⁴、R⁵或R⁶任意选自H、F、Cl、Br、C₁-C₁₆的烃氧基，C₁-C₁₆的烷基。