[发明专利]一种甾体激素类涂膜剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含甾体激素类药物的涂膜剂，包括：相对于100重量份的涂膜剂来说，

甾体激素类药物     1重量份

成膜材料           1-50重量份

增塑剂             0.5-10重量份

生物粘附材料       0.5-10重量份

透皮促进剂         1-50体积份。

2.根据权利要求1所述的含甾体激素类药物的涂膜剂，其中，相对于100重量份的涂膜剂来说，所述的成膜材料的用量为2-25重量份，增塑剂的用量为1-5重量份，生物粘附材料的用量为1-4重量份，透皮促进剂的用量为2-20体积份。

3.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，它还包含有机溶剂，其中，所述的有机溶剂优选地选自乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、丙酮或其混合物，特别优选乙醇。

4.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，其中所述的甾体激素类药物选自睾酮、甲睾酮、雄甾烯二酮、肾上腺酮、脱氢表雄酮、羟甲烯龙、氟羟甲基睾丸素、美雄酮、睾内酯、17α-甲诺酮、乙诺酮、二氢睾酮、炔睾醇、羟甲烯龙、雄甾酮、诺龙、司坦唑醇、乙雌稀醇、氧雄龙、7α，17-二甲睾酮、甲二氢睾酮、丙酸睾酮、环戊丙酸睾酮、苯乙酸睾酮、庚酸睾酮、醋酸睾酮、癸酸睾酮、异癸酸睾酮、孕二烯酮、孕烯醇酮、雌二醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、环戊丙酸雌二醇、雌三醇、雌酚、雌酮硫酸钠、炔雌醇、尼尔雌醇、己烯雌酚或其异构物或其衍生物、或所述药物的组合。

5.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，其中所述的成膜材料选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、聚乙烯醇缩丁醛或其混合物；

所述的聚乙烯醇优选地选自PVA04-86、PVA04-88、PVA17-88、PVA05-88、PVA124。

6.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，其中所述的增塑剂选自甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇-400或其混合物。 

7.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，其中，所述的生物粘附材料选自聚丙烯酸、果胶、外源凝集素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、共聚维酮、卡波姆、聚卡波菲或其混合物；所述的生物粘附材料优选的是卡波姆、聚卡波菲、羧甲基纤维素钠、外源凝集素；所述的卡波姆的型号最好为910、934、940、974、1324或其混合物；优选的是，所述的外源凝集素选自麦胚凝集素、番茄凝集素、荆豆异凝集素、马铃薯凝集素、舌根凝集素、花生凝集素、扁豆凝集素。

8.根据权利要求1或2所述的甾体激素类药物涂膜剂，其中，所述的透皮促进剂选自(1)有机溶剂类：例如乙醇、丙二醇、二甲亚砜或其混合物；(2)有机酸、脂肪醇、脂肪酯：油酸、月桂醇、肉豆蔻酸异丙酯或其混合物；(3)氮酮或其同系物；(4)阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂，例如卵磷脂等；(5)角质保湿和软化剂：例如，尿素、吡咯酮类或其混合物；(6)萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯、桉树脑或其混合物；(7)新型透皮促进剂：例如聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、乙二醇单乙基醚或其混合物。

9.如权利要求1-8任一所述的甾体激素类药物涂膜剂的制备方法，包括

(1)将所述的成膜材料加水溶胀，得到物质A；

(2)将所述的生物粘附剂加入有机溶剂中溶解，制成凝胶B；

(3)分别将增塑剂及步骤(2)中所得到的凝胶B加入步骤(1)中得到的物质A，形成胶体C；

(4)取1重量份的甾体激素类药物加入有机溶剂中溶解，再加入透皮促进剂，得到物质D；

将步骤(4)中得到的物质D缓慢加入步骤(3)中得到的胶体C，混合均匀，得到所述的涂膜剂。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中，所述的步骤(2)包括将所述的生物粘附剂加入诸如乙醇、丙二醇的醇类溶剂中溶解，放置过夜，制成凝胶B。