[发明专利]一种含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片及其制备方法，属于药物制剂辅料领域。

背景技术

任何一种原料药要提供给临床使用，必须制成各种不同剂型的药物制剂，而制剂的制备除原料药外，还必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能和作用的各种辅料，这些用于制造或调配药物制剂的各种必需品，称为药物制剂辅料，即药用辅料。随着社会的发展和新型药物制剂的需求，新型药用辅料的开发引起了广泛关注。人们一直在寻找制备工艺简单，性能稳定，价格低廉，来源丰富的高分子材料。

药用高分子辅料又可以分为天然高分子辅料和半合成高分子辅料。天然药用高分子材料是指在自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物，包括淀粉、纤维素、阿拉伯胶以及白蛋白等。其中天然药用高分子材料具有良好的生物相容性以及价廉、易得等优点，使其广泛应用于医药与生物技术领域。

新型给药系统一直是制剂发展的主要方向之一。近年来随着控缓释制剂的不断上市，医药学家们发现这类制剂具有两个明显的缺点：一是长时间平稳的血药浓度容易出现耐药问题；二是药物在胃肠道内有效吸收部位停留的时间平均为6小时，对于那些窄吸收窗内的药物制成控缓释制剂则没有临床意义；但是在控缓释制剂基础上发展的胃漂浮制剂可弥补一般控缓释制剂对窄吸收窗药物的局限。

根据流体动力学原理设计的胃漂浮给药技术主要是通过辅料的低密度和吸水后密度变低的性质达到漂浮在胃底部，不受胃蠕动的影响，长时间的漂浮在胃内容物上部，不断的释放药物，使药物吸收增加，提高药物的生物利用度。胃漂浮片最常用的辅料有羟丙甲纤维素(HPMC)，十八醇等，有些情况下为了提高漂浮片的起漂能力，加入少量泡腾剂。由于选择辅料的范围小，因此到目前为止，世界上仅仅只有十几个品种上市，适宜辅料品种少是制约该剂型发展的瓶颈。

胃内漂浮片是一种不崩解的亲水性凝胶骨架片。亲水性凝胶骨架片以亲水性高分子物质作为骨架材料，如羟丙甲基纤维素等，是目前口服缓控释制剂的主要类型。该类片剂生产工艺简单，一般片剂生产的设备即可满足要求，通过调节所述骨架材料的组成等可较方便地获得具有理想释药特性的片剂。骨架材料的用量、水化速率、粘度与粒度等特性是影响药物释放速率的重要因素。

现代给药系统的技术关键之一在于新型辅料的开发。魔芋葡甘聚糖具有良好的生物安全性，经发明人研究，结果表明，该材料具有良好的缓释效果，释药性能优于羟丙甲纤维素。

魔芋葡甘聚糖(Konjac Glucomannan，KGM)是天南星科魔芋植物块茎所富含的多糖，具有亲水性、增稠性、稳定性等多种特性。魔芋葡甘聚糖作为缓、控释制剂的药用辅料具有很多合成材料不能比拟的优点，其具有良好的生物相容性、温和的瞬间凝胶化等优良特性，魔芋葡甘聚糖在医药学方面有很大的应用潜力。目前国内外主要将魔芋葡甘聚糖及其低聚糖用作食品初级原料或保健产品，将魔芋葡甘聚糖作为漂浮性骨架材料使用未见报道。

发明内容

本发明的目的之一在于针对现有胃漂浮制剂辅料的缺陷问题，提供一种含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片及其制备方法，所述含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片具有良好的药物漂浮性能和缓释性能。

本发明的目的是通过下述技术方案实现的。

一种含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片，以总重量百分含量为100％计，包括：

药物：5％～60％；

漂浮性魔芋葡甘聚糖：30％～80％；

稀释剂：0～30％；

粘合剂：0～30％；

润滑剂：1％～5％；

一种含漂浮性魔芋葡甘聚糖的胃漂浮缓释片的制备方法，由下述步骤制成：

(1)称取魔芋粉溶于蒸馏水中，室温搅拌1～10小时，制成浓度为0.1g/100ml～10g/100ml的溶胶；

(2)将所述溶胶离心至分层，其中上层液在搅拌状态下加50％～95％乙醇，使上层液含醇量达到30％～50％，放置2～24小时后得沉淀物；

(3)分离所述沉淀物，将沉淀物反复用50％～95％乙醇处理直至无淀粉显色反应为止，得到魔芋葡甘聚糖；

(4)将魔芋葡甘聚糖于40℃～120℃烘烤1～12小时或冷冻干燥1～10天后，经粉碎、过100目筛，得到所述漂浮性魔芋葡甘聚糖；

(5)按重量百分含量称取5％～60％的药物、30％～80％的漂浮性魔芋葡甘聚糖混合得到的混合物；