[发明专利]刺楸叶总有效部位的制备方法及其药物应用

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，涉及刺楸叶总有效部位的制备方法、以其为原料制得的新药，及其在预防和治疗风湿骨痛疾病中的应用。

背景技术

刺楸系五加科刺楸属植物Kalopanax septemlobus(Thunb.)Koidz.，具有祛风、除湿、通络、止痛、杀虫之功效，临床用于治疗类风湿性关节炎、腰膝疼痛，外用跌打损伤。有报道刺楸的主要活性成分为皂苷类化合物，其生物活性主要表现在抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗类风湿以及抗真菌和糖尿病等方面。目前从刺楸中共分离得到45种五环三萜类皂苷化合物，主要包括单糖链皂苷和双糖链皂苷两类，其主要的皂苷元是常春藤皂苷元、齐墩果酸型皂苷元、葳严仙皂苷元和pictogenin型皂苷元。此外还含有少量黄酮类化合物、苯丙烷类酚酸衍生物、挥发油等。虽然国内外学者对刺楸属植物的化学成分及其药理活性研究较为深入，但对其有效部位的提取纯化及药物应用却涉及甚少。

所谓中药现代化就是在继承和发扬我国中医药优势和特色的基础上，充分利用现代科学技术的理论、方法和手段，借鉴国际认可的医药标准和规范，研究、开发、管理和生产出以现代化和高技术为特征的安全、高效、稳定、可控的现代中药产品，使中药产业实现大品种、大企业和大市场，成为具有强大国际竞争力的现代产业和国民经济新的增长点，扩大我国中药在国际市场上的份额。而要实现这一目标，只能从三个层次入手。中药复方由于成分过于复杂，药效物质基础研究薄弱，提取纯化难度较大；而单一成分又不具备中医药的特色，产品副作用大，开发形势艰难，因此从传统中药中提取有效部位的研究就显得尤为重要，成为中药现代化研究中进展较快的发展方向之一。与原药材相比，它富集了有效物质，提高了技术含量和疗效，减少了服用剂量，增加了质量控制水平，既体现了中药多成分、多靶点、多层次产生作用的特点，又保留了原方治疗上的优点，还可以改变中成药“粗、大、黑”的现状。目前该类研究工作已受到广大医药工作者的重视，并取得了可喜的成果，有许多产品已投入临床使用。

发明内容

本发明提供一种刺楸叶总有效部位的制备方法及其药物应用，还提供用刺楸叶总有效部位或与其他药物组方，用药学上可接受的载体或赋形剂制备的新药；还提供其在预防和治疗抗炎、镇痛、抗类风湿等风湿骨痛方面疾病的应用。

本发明刺楸叶总有效部位是从刺楸叶中提取获得的，该总有效部位中总皂苷的含量≥50％。

本发明提供的刺楸叶总有效部位的制备方法包括下列步骤：

(1)提取：用浓度为0～95％的乙醇作溶剂，将原料刺楸叶加入重量4～10倍的该溶剂中进行回流提取，合并提取液，滤过，滤液回收溶剂后浓缩；

(2)纯化：将该浓缩液加水稀释，离心，取上清液装于已预先处理好的大孔吸附树脂柱中，先用5～10倍树脂柱体积的水洗，再用5～10倍树脂柱体积、浓度为50～95％的乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇后浓缩，精制，干燥，即得刺楸叶总有效部位。

当本发明用于预防和治疗风湿骨痛疾病的药物时，均是安全的。本发明还提供用刺楸叶总有效部位以及药学上可接受的载体或赋形剂制备的各种新药。这些新药包括口服给药制剂、舌下片、栓剂、泡腾片、注射剂等。口服给药制剂包括口服固体制剂、口服液体制剂。口服固体制剂可以是片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、锭剂等。这些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可以任选含有药学上可接受的填充剂、助流剂、润滑剂、着色剂、矫味剂等。这些制剂还可以根据需要制备成缓释或控释制剂。口服液体制剂可以是溶液、混悬液、乳化液等。这些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可以任选含有药学上可接受的溶剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、乳化剂、表面活性剂、矫味剂等。

本发明提供的以刺楸叶总有效部位为原料制得的新药不仅包括单方制剂，还包括在复方制剂中添加刺楸叶总有效部位作为活性成分的药物。

本发明提供的刺楸叶总有效部位用于制备治疗风湿骨痛、跌打损伤疾病的药物。

本发明的有益效果是：

(1)本发明提供的刺楸叶总有效部位用于制备治疗风湿骨痛、跌打损伤疾病的药物，填补了刺楸总有效部位制备领域的空白，运用适合工业化生产的提纯技术从刺楸叶中分离得到高纯度有效部位，并将其应用到制药领域，实现了该类制剂从药材组方到有效部位组方的质的飞跃，有效提高了该类制剂的国际市场竞争力。

(2)整个工艺过程只以水和乙醇为溶剂，污染小；所用的树脂再生后可数次重复利用，成本低，易操作；终产物刺楸叶总有效部位纯度高，产品稳定性和均一性良好，易于产业化生产。

具体实施方式