[发明专利]布洛芬和赖氨酸药物组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属制药技术领域，涉及布洛芬和赖氨酸的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用，不良反应少，是目前广泛使用的解热镇痛药。目前国内上市的布洛芬剂型有普通片剂、缓释片剂、胶囊剂、混悬剂、栓剂、乳膏剂等。

由于布洛芬在水中几乎不溶，不易制成口服溶液制剂和注射剂，影响了其应用范围和临床效果。

美国专利US6,342530B1提及了布洛芬赖氨酸盐胃肠外给药的处方和制备方法。中国专利CN1302771C提及布洛芬与精氨酸的药物组合物及其制备方法。

发明内容

本发明的目的在于提供作用迅速、安全性高、制备简单的布洛芬制剂。

本发明药物组合物中的药物活性成分可以是消旋布洛芬，也可以是右旋布洛芬。

本发明药物组合物中辅料可以是DL-赖氨酸或其盐(如盐酸盐或醋酸盐)，也可以是L-赖氨酸或其盐，还可以是D-赖氨酸或其盐。

本发明药物组合物可以是液体，如口服溶液剂、注射剂；也可以是固体，如片剂、注射用粉针；也可以是半固体，如凝胶剂、乳膏剂。

本发明药物组合物中布洛芬与赖氨酸的摩尔比为1∶0.5～1∶2；当布洛芬和赖氨酸的摩尔比为1∶1.1时其pH接近血液的pH，其他比例时可通过加入氢氧化钠或盐酸调节pH至接近血液的pH。

本发明药物组合物的水溶液的制备方法为，先将赖氨酸溶于水中形成赖氨酸溶液，再将布洛芬溶于赖氨酸溶液中形成布洛芬和赖氨酸的水溶液。经除菌处理后可制成注射剂。

本发明药物组合物，以赖氨酸代替精氨酸(中国专利CN1302771C)的目的是进一步提高其药物制剂的安全性和有效性。精氨酸的主要药理作用为降低血氨；赖氨酸则有促进人体发育、增强免疫功能、促进脑组织新陈代谢的作用。因此，赖氨酸更适用于布洛芬目标适应症的患者，另外，赖氨酸用于儿童、婴幼儿更合理。

本发明药物组合物的水溶液的制备方法为，直接将布洛芬溶于赖氨酸的水溶液中，而不是先制备布洛芬赖氨酸盐后再将其溶于水中，简化了制备工艺，有利于提高生产效率。

具体实施方式

实施例1

处方：

布洛芬：100g

赖氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照小容量注射剂的工艺，先将赖氨酸溶于约800ml水中，边加边搅拌下加入布洛芬直至完全溶解，补加注射用水至1000ml；经活性炭吸附，脱炭，依次以0.45微米、0.22微米的微孔滤膜滤过；测定滤液含量合格后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的安瓿中，熔封；115℃热压灭菌30min，制成成品。

实施例2

处方：

布洛芬：100g

赖氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照小容量注射剂的工艺，将布洛芬、赖氨酸混合，加注射用水约800ml，边加边搅拌直至完全溶解，补加注射用水至1000ml；经活性炭吸附，脱炭，依次以0.45微米、0.22微米的微孔滤膜滤过；测定滤液含量合格后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的安瓿中，熔封；115℃热压灭菌30min，制成成品。

实施例3

处方：

布洛芬：100g

赖氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照口服液的制备的工艺，先将赖氨酸溶于约800ml水中，边加边搅拌下加入布洛芬直至完全溶解，添加矫味剂等，补加注射用水至1000ml，滤过；测定滤液含量合格后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的口服液瓶中，密封；115℃热压灭菌30min，制成成品。

实施例4

处方：

布洛芬：100g

赖氨酸：78g

制法：添加或不添加辅料，将布洛芬和赖氨酸混合物压片或装胶囊，服用前加水溶解即可。