[发明专利]春砂仁挥发油在制备治疗真菌感染的皮肤癣的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201010183710.4 申请日: 2010-05-20
公开(公告)号: CN101879292A 公开(公告)日: 2010-11-10
发明(设计)人: 林敬明;王兆玉;张生潭;汪铁山;张帆;郑妮;李苗霞 申请(专利权)人: 南方医科大学
主分类号: A61K36/9064 分类号: A61K36/9064;A61K9/00;A61K9/06;A61P31/10;A61P17/00;A61K131/00
代理公司: 广州市天河庐阳专利事务所 44244 代理人: 胡济元
地址: 510515 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 砂仁 挥发油 制备 治疗 真菌 感染 皮肤 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及姜科植物果实的挥发油,具体涉及春砂仁挥发油的药物用途。

背景技术

春砂仁是姜科植物阳春砂Amomurn villosum Lour、绿壳砂AmomumvillosumLour.Var.xanthioides T.L.Wu et Senjen、或海南砂Amomum Iongiligulare T.L.Wu的果实,其主要成分为挥发油,如乙酸龙脑酯、樟脑、龙脑、十六烷酸、莰烯、α-蒎烯、β-蒎烯和α-柯巴烯等。现代药理学研究表明,春砂仁挥发油具有促进胃肠机能,促进消化液分泌,排除消化管内的积气、利胆、抗溃疡及抗炎、镇痛等多种药理活性。但是,至今尚未见关于春砂仁挥发油抗真菌的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提春砂仁挥发油新的药物用途。

红色毛癣菌、须毛癣菌、石膏样小孢子癣菌是皮肤癣菌代表菌,多成丝状型菌落,呈绒毛状、棉毛状、粉术状等,光镜下可见有隔、分支、无色的菌丝,为常见浅部治病性皮肤癣菌,具有嗜皮肤角质蛋白特性,常常侵犯皮肤、毛发、指甲等角化组织引起癣症,常引起手癣、足癣、头癣等慢性病。本发明人长期致力于抗真菌药物的研究,发现砂仁挥发油提取中含有多种多烯类及烷酸化合物,对于真菌有显著的抑制作用,且靶位较多,不易产生耐药性。

基于上述研究结果,本发明涉及春砂仁挥发油在制备治疗真菌感染的皮肤癣的药物中的应用,其中所述的皮肤癣为红色毛癣菌、须毛癣菌或石膏样小孢子癣菌感染的皮肤癣。

本发明所述的春砂仁挥发油是医学医学上常用的春砂仁果实的挥发油,它包括果仁和/或果壳的挥发油。本发明所述的春砂仁挥发油可以采用各种常规的方法提取得到,其中值得推荐的方法如下所述:

方法一:该方法为Bligh-Dyer法提取提取法,其具体步骤为:取粉碎春砂仁,加入5-10倍的提取溶剂浸泡三天,40℃条件下超声处理45min,抽滤,重复提取三次,合并滤液,于冰箱中储存过夜,4000r/min离心5min,取下层滤液,然后在旋转蒸发仪中减压除去溶剂,即得棕黄色春砂仁挥发油;其中所述的提取溶剂为甲醇∶氯仿∶水=1∶1∶0.5的混合溶剂。

方法二:该方法为水蒸汽蒸馏法,其具体步骤为:取春砂仁,去壳,果仁与果壳分开粉碎,过2号标准筛网,置圆底烧瓶中,加入10-15倍量蒸馏水,置提取器中加热煮沸4-8小时,收集提取的挥发油,静置至油水分离,取油相无水乙醚反复洗涤,减压回收乙醚,然后加人无水硫酸钠干燥除水,即得淡黄色春砂仁挥发油。

本发明所述的应用,其中所述的药物可以是由春砂仁挥发油和医学可接受的辅料组成的口服制剂或外用制剂,其中,口服制剂可以是芳香水剂或合剂;外用制剂可以是醑剂或软膏剂。

由于春砂仁挥发油可干扰真菌麦角甾醇生物合成,对于真菌红色毛癣菌、须毛癣菌或石膏样小孢子癣菌有明显的抑制作用,因此很容易通过上述常规的制剂进入临床。此外,砂仁挥发油提取中含有多种多烯类及烷酸化合物,且靶位较多,不易产生耐药性优势是可以预见的。

附图说明

图1为水蒸气蒸馏法果仁提取油抑制红色毛癣菌的效果对照图,图中,A为空白溶剂对照的抑菌圈,B为砂仁挥发油的抑菌圈,C为空白纸片阴性对照的抑菌圈,D为:酮康唑阳性对照的抑菌圈。

图2为水蒸气蒸馏法果仁提取油抑制石膏样小孢子癣菌的效果对照图,图中,A为空白溶剂对照的抑菌圈,B为砂仁挥发油的抑菌圈,C为空白纸片阴性对照的抑菌圈,D为酮康唑阳性对照。

图3为水蒸气蒸馏法果仁提取油抑制须毛癣菌的效果对照图,图中,A为空白溶剂对照的抑菌圈,B为砂仁挥发油的抑菌圈,C为空白纸片阴性对照的抑菌圈,D为酮康唑阳性对照的抑菌圈。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明作进一步详细说明,以便公众进一步理解本发明的有益效果。

例1(效果实验):

1实验材料、试剂和仪器

试验材料:春砂仁(Amomurn villosum Lour)成熟干燥果实(购于广州市药材市场中药饮片厂生产批号:20090601),按下述方法制备出各种实验用挥发油:

果仁水蒸油的制备:取春砂仁果仁磨得的粉术50.00g,置500ml圆底烧瓶中,加10(15倍量)倍量蒸馏水,安装挥发油提取器,电热套加热煮沸6小时,分离出油层,用乙醚反复洗涤挥发油提取器,使砂仁挥发油充分溶解到乙醚中,将溶有挥发油的乙醚转移至烧杯中,加无水硫酸钠脱水脱水24h,回收乙醚即得纯净的砂仁挥发油1.785g。

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