[发明专利]一种包衣的冻干赋形制剂

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，进一步地说，本发明涉及制备不易脆碎、有较好片剂完整度、可以在生产后在模具中自由转运的冻干赋形制剂。

背景技术

冻干赋形制剂作为口腔崩解片制剂和速释制剂的应用已经有很长的时间了，以其服用方便、生物利用度高等得到了患者的喜爱，但是其冻干制备工艺带来的片剂硬度不足、脆碎度高、片剂完整性差、对湿度敏感等问题，使得其只能采用特殊的生产工艺和特殊的包装材料，因此，成本高昂，为扩大其应用带来了致命障碍。

发明内容

面对现有技术存在的问题，本发明的发明人提出了一种全新的技术方案，解决了现有技术中存在的上述技术问题，从而完成了本发明。

本发明的一个目的是提供一种冻干赋形制剂，由内核和外层组成，所述内核包含有效剂量的药学活性成分和辅料，辅料是小分子水溶性物质和/或长链大分子水溶性物质，其特征在于所述外层可以部分或全部包覆所述冻干赋形制剂的内核而且外层中含有熔点在30-70℃的药学可接受材料，所述外层的层数为1-5层。本领域技术人员可以根据制剂的需要选择单层外层或多层外层，这取决于多种因素，主要一层外层能否达到满足片剂完整性需要，承受转运的各种机械力，并隔离潮气等，如果可以，从成本考虑，尽可能使用一层外层。如果一个外层不能满足要求，则需要分别涂层，并形成多个外层。但通常不超过5层。所述外层可以将内核全部包覆也可以部分包覆，可以根据需要灵活掌握，均不影响本发明的实施，

术语“熔点在30-70℃的药学可接受材料”可以是可可脂、聚乙二醇类、乙二醇单硬脂酸酯、二乙二醇二硬脂酸酯、二乙二醇单硬脂酸酯、N，N-二甲基硬脂酰胺、十四十六混合醇、十六十八混合醇、十六醇、十六醇酯蜡、丙二醇单硬脂酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油单癸酸酯、脂肪酸乳酰酯、硬脂醇、硬脂酸、木糖醇酐单硬脂酸酯、无水羊毛脂、月桂酸、月桂酸异丙醇酰胺、失水山梨醇单棕榈酸酯、失水山梨醇单硬脂酸酯、自乳化单硬脂酸酯、氢化羊毛脂、羊毛醇、异丙基羊毛脂酸酯、椰子油酸单乙醇酰胺、可可脂、柯克姆脂、氢化植物油、白凡士林、固体石蜡、黄凡士林、微晶蜡、乳化蜡、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(50)硬脂酸酯、聚乙二醇-1000单鲸蜡基醚、聚乙二醇-1450、聚乙二醇-1500、聚乙二醇-2000、聚乙二醇-3000、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、聚乙二醇-8000、聚乙二醇单醋醚乳化蜡、泊洛沙姆、1，6-己二胺、乌拉坦、鸟氨酸、肉豆蔻酸等，优选聚乙二醇类、泊洛沙姆、可可脂、硬脂酸和硬脂酸酯类。其在外层的含量可以是1-95％，2-85％，3-80％，4-75％，5-70％，6-65％，7-60％，8-55％，9-50％，10-40％，15-30％，10-25％等，优选20-60％，更优选50-70％，最优选80-90％。