[发明专利]二噁烷-2-烷基氨基甲酸酯衍生物

说明书

本申请是第200810186321.X号中国发明专利申请的分案申请，申请号为第200810186321.X号的中国发明专利申请是国际申请号为PCT/FR2003/002590，国际申请日为2003年8月27日，进入中国国家阶段的申请号为03824105.6的发明专利申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及1，3-二噁烷-2-基烷基氨基甲酸酯衍生物、其制备及其在治疗学上的应用。

发明内容

本发明的化合物是通式(I)化合物：

式中，

R₁代表可被一或多个卤素原子或者羟基、氰基、硝基、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、苄氧基、(C₃-C₆)环烷基-O-、或(C₃-C₆)-环烷基-(C₁-C₃)-烷氧基任意取代的苯基或萘基；

R₂代表以通式CHR₃CONHR₄表示的基团，其中R₃代表氢原子或甲基，R₄代表氢原子或(C₁-C₃)-烷基、(C₃-C₅)-环烷基或(吡啶-4-基)甲基，

或者R₂代表2，2，2-三氟乙基，

或者R₂代表(咪唑-2-基)甲基，

或者R₂代表(苯并咪唑-2-基)甲基，

或者R₂代表可被一或多个卤素原子或者氰基、硝基、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基任意取代的苯基；以及

n代表1至3的数字。

通式(I)化合物可包含一或多个不对称碳原子。它们可以对映体或非对映异构体形式存在。通式(I)化合物也可以顺式或反式立体异构体形式存在。这些对映体、非对映异构体和立体异构体，及其包括外消旋混合物在内的混合物是本发明的一部分。

通式(I)化合物可以碱的形式存在，或与酸的加成盐形式存在。这样的加成盐是本发明的一部分。

这些盐可用药学上可接受的酸来很好地制备，但用来例如纯化或分离通式(I)化合物的其他酸生成的盐，也是本发明的组成部分。通式(I)化合物可以水合物或溶剂化物形式存在，即该化合物与一个或多个水分子或一个溶剂分子缔合或结合。这些水合物和溶剂化物也是本发明的组成部分。

专利文献EP 0461958和FR 2714056描述了一些与本发明化合物相似的化合物，其中R₂代表直链或支链(C₁-C₄)烷基，它们用作抗惊厥剂。

本发明上下文中，

术语“(C_t-C_z)，其中t和z是1至6的数字”是指有t至z个碳原子的碳链，例如“(C₁-C₃)”是指有1至3个碳原子的碳链；

术语“烷基”是指直链或支链的饱和脂肪基团，如(C₁-C₃)烷基代表有1至3个碳原子的直链或支链碳链，更具体地说是甲基、乙基、丙基或异丙基；

术语“环烷基”是指环状烷基，如(C₃-C₅)环烷基代表有3至5个碳原子的环状碳链，更具体地说，是环丙基、环丁基或环戊基；

术语“烷氧基”是指含有直链或支链的饱和脂肪链的烷氧基；

术语“卤素原子”是指氟、氯、溴或碘。

在通式(I)化合物中，优选提到的化合物，其定义如下：