[发明专利]一种合成1，2，3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的方法

权利要求书

1.一种合成1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的方法，包括如下步 骤：

a)以肌苷为原料，用卤代试剂进行卤代反应，从而得到5'-卤代-5'- 脱氧肌苷；

b)5'-卤代-5'-脱氧肌苷与乙酰化试剂反应，从而得到1,2,3-O-三乙酰 基-5-卤代-5-脱氧-β-D-核糖;

c)将1,2,3-O-三乙酰基-5-卤代-5-脱氧-β-D-核糖通过氢化还原的方法 制备得到目标物——1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖；

这里，所述的卤代为氯代或者溴代。

2.根据权利要求1所述方法，其中，步骤a)中所述的卤代试剂为氯 代试剂，选自三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷；或溴代试剂，选自三溴化 磷。

3.根据权利要求2所述方法，其中，步骤a)中所述的卤代试剂选自三 氯氧磷。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤b)所述的乙酰化试剂选 自醋酸酐、乙酰氯。

5.根据权利要求1所述的方法，其中步骤c)中所述氢化还原的方法是 指在钯碳或Raney Ni存在的条件下进行。

6.一种合成1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的方法，包括如下步 骤：

a)以肌苷为原料，在非质子极性溶剂中，而且在缚酸剂存在的条件 下，用卤代试剂进行卤代反应，从而得到5'-卤代-5'-脱氧肌苷；

b)在催化剂存在下，5'-卤代-5'-脱氧肌苷与乙酰化试剂反应，从而得 到1,2,3-O-三乙酰基-5-卤代-5-脱氧-β-D-核糖；

c)将1,2,3-O-三乙酰基-5-卤代-5-脱氧-β-D-核糖通过氢化还原的方法 制备得到目标物——1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖；

这里，所述的卤代为氯代或者溴代。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤a)中所述的卤代试剂为 氯代试剂，选自三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷；或溴代试剂，选自三溴 化磷。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，步骤a)所述的氯代试剂，选自 三氯氧磷。

9.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤a）所述的非质子极性溶 剂为二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰胺。

10.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤a）所述的缚酸剂选自 有机碱或无机碱，这里，所述的有机碱选自有机胺或C1-C4烷醇的碱金属 盐；所述的无机碱选自磷酸盐或多聚磷酸盐或者碱金属氢氧化物或者碱金 属碳酸盐或者碱金属碳酸氢盐。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，步骤a)所述的有机碱选自三 乙胺、吡啶、甲醇钠、叔丁醇钾；所述的无机碱选自三聚磷酸钠、氢氧化 钠、碳酸钠、氢氧化钠。

12.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤b)所述的乙酰化试剂选 自醋酸酐、乙酰氯。

13.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤b）所述的催化剂包括： 三氟化硼、三氟乙酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、强酸性阳离子交换树脂。

14.根据权利要求6所述的方法，其中，步骤c)中所述氢化还原的方 法是指在催化剂存在的条件下进行的。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，步骤c)中所述的氢化还原方 法是指在钯碳或Raney Ni存在的条件下进行的。