[发明专利]香草酸在预防及治疗辐射损伤中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及香草酸在预防及治疗辐射损伤中的用途。

背景技术

高能量辐射能引起细胞损伤和死亡的特点被广泛用于癌症治疗中。而值得重视的是辐射不仅杀伤肿瘤细胞也对正常的细胞造成了损伤，另外一些特殊人群比如辐射仪器操作人员，宇航员，核基地工作人员等都需要避免辐射损伤，意外核事故中受辐射损伤者更需要有效救治，所以多年来各国科学家一直致力于抗辐射药物的研究。对辐射防护剂的研究开始于20世纪早期，主要包括巯基类、维生素类、氨基酸类和抗氧化类等。但由于高效、低毒可供临床应用的辐射防护剂较难发现，人们将注意力转移到了天然药物上，因其易获得，副作用小倍受关注，成为有潜力可挖掘的资源，如单味药人参、刺五加、灵芝和中药复方四物汤、八珍补血汤都有一定的抗辐射效果，因此可以合理的推测中草药中含有的某些化合物能够保护机体免于辐射诱导的机体损伤。

电离辐射使组织和细胞中产生大量活性氧(ROS)，通过直接和间接作用损伤生物大分子(如DNA，蛋白质，脂类等)，引起细胞死亡和机体功能丧失，而酚酸类具有抗氧化作用，可以通过清除自由基发挥辐射防护作用。Abdelhak Mansouri等报道苯甲酸类衍生物比桂皮酸类衍生物具有更强的过氧化氢清除能力，其中以香草酸最有效，IC50是0.59μM。ChannaKeshava等报道香草醛作为食品香料添加剂，具有抗氧化、抗诱变和抑制化学致癌作用，可以降低辐射诱导的V79细胞中微核率和染色体畸变的产生。而香草酸作为香草醛的衍生物，具有抗细菌、抗真菌等作用。。张俏忻等讨论了香草酸能够表现出一定的保护DNA抗氧化活性。本实验室在前期对蕨类卷柏科(Selaginellaceae)卷柏属(Selaginella)植物卷柏不同部位抗辐射活性筛选的基础上，得到卷柏水部位通过促进照射后小鼠造血系统恢复，提高免疫力和抗氧化能力而表现出一定的抗辐射作用，提示卷柏中某些天然化合物能够保护机体免于辐射损伤。对卷柏进行化学成分分析及结构鉴定，得到卷柏中含有大量的酚酸类、木脂素类、黄酮类等化合物，而卷柏水部位中以酚酸类化合物居多，现有技术对其中含量丰富、结构简单的香草酸的应用进行了广泛的研究。

发明内容

本发明的目的在于提供香草酸在预防及治疗辐射损伤的药物中的新用途。

本实验室通过细胞、动物水平对香草酸的抗辐射活性进行反复筛选，实验结果表明香草酸可以抑制⁶⁰C₀γ射线照射导致的V79细胞活力丧失，并能提高⁶⁰C₀γ射线6Gy一次全身照射BALB/c小鼠的活存率，从而完成了本发明。

本发明中所述“香草酸”可以是植物中提取的单体化合物，也可以是化学合成的香草酸，还可以是含香草酸的提取物。

香草酸可与药学上可接受的载体按本领域已知方法制备成各种药物组合物，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂等各种固体、液体制剂或贴剂等；或和其他中药单体组合制成各种不同的剂型，通过不同的给药途径用于预防及治疗辐射损伤。

本发明具有以下优点：

1、发现了香草酸的新的医疗用途。

2、香草酸作为常用中药卷柏的已知提取物，天然存在于许多植物或有机物质中，来源广，原料易得，用药剂量小，安全性大，药用前景广阔。

3、香草酸可以提高⁶⁰C₀γ射线6Gy全身照射BALB/c小鼠的活存率，这特点有助于将其开发成辐射防护药物，用于预防和治疗辐射损伤，改善患者生存质量。

附图说明

图1香草酸的不同浓度对V79细胞毒性试验

图2V79细胞的辐射剂量毒性试验

图3香草酸对4Gy⁶⁰C₀γ射线导致的V79细胞活力丧失的保护作用(24h检测)

图4香草酸对4Gy⁶⁰C₀γ射线导致的V79细胞活力丧失的保护作用(48h检测)

图5香草酸预防给药对⁶⁰C₀γ射线6Gy一次全身照射BALB/c小鼠活存率的影响。

具体实施方式