[发明专利]兽用复方泰乐菌素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽用复方泰乐菌素注射液，特别是一种由泰乐菌素、盐酸多西环素、甲 氧苄啶、氨茶碱、地塞米松磷酸钠制成的注射液及其制备方法。

背景技术

泰乐菌素(Enrofloxacin)，是新一代喹诺酮类药物的代表，被指定为动物专用药，对多 种细菌引起的各种感染有显著疗效，特别是对各种霉形体的杀伤力显著高于喹诺酮类其它药 物和各种已使用多年的泰乐菌素、泰牧霉素等药物，广谱、高效、低毒、吸收良好、给药方 便。对大多数菌株的MIC均低于1μg/ml，对敏感菌有明显的抗菌后效应(PAE)。适用于牛、 猪、禽、犬、猫和水生动物的敏感细菌及支原体所致的消化系统、呼吸系统、泌尿系统及皮 肤软组织的各种感染性疾病，主要用于支原体病、巴氏杆菌病、嗜血杆菌、大肠杆菌病、沙 门氏菌、链球菌病等。特别是在治疗嗜血杆菌引起的猪、禽疾病方面具有起效快，疗效高的 特点。

盐酸多西环素(Doxycycline Hyclate)属四环素类广谱抗生素类，对葡萄球菌、溶 血性链球菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽孢杆菌等革兰氏阳性菌作用较强，对大肠杆菌、 沙门氏菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等革兰氏阴性菌较敏感。体外和体内抗菌活性均土霉素、四 环素强，临床主要用于治疗畜禽的支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病和鹦鹉 热等。其代谢方式：部分在肠内以螯合的形式灭活，犬有75％用药量以此种方式消除。肾排 泄仅约25％，胆汁排泄少于5％，其毒性在四环素类抗生素中毒性最小，但有马属动物静脉注 射后出现心律不齐、虚脱和死亡的报道。

氨茶碱(Aminophylline)对支气管平滑肌有直接松弛作用。其作用机制是抑制磷酸二 酯酶，使cAMP的水解速度变慢，升高组织中cAMP/cGMP比值，抑制组胺和慢反应物质等过 敏介质的释放，促进儿茶酚胺释放，使支气管平滑肌松弛；同时还有直接松弛支支气管平滑 肌的作用，从而解除支气管平滑肌痉挛，缓解支气管黏膜的充血水肿，发挥平喘功效。另外， 本品还有较弱的强心和利尿作用。主要用于缓解支气管哮喘症状，也用于心功能不全或肺水 肿的患畜。

增效因子选用甲氧苄啶(Trimethoprim)(TMP)，抗菌谱广，对多种革兰氏阳性菌和阴 性菌均有抗菌作用，其作用机理是抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸， 因而阻断敏感叶酸代谢和利用，从而防碍菌体核酸合成。单用易引起细菌耐药性，故多与磺 胺药、抗生素类药、喹诺酮类药联用，可增强药物作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用， 而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药有耐药性的菌株也可抑制。甲氧苄啶注射后吸收迅速， 用药2-3小时血中可达有效抑菌浓度，广泛分布于各组织和体液中，在肝、肾、肺、皮肤 中的浓度可超过血中浓度，在酸性介质组织中分布较多，甲氧苄啶主要从肾中排出，在酸性 尿中排出增多，少量从乳汁、胆汁排泻。用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染。

地塞米松磷酸钠(Dexamethasone Sodium Phosphate)属糖皮质激素类药，具有明显的 药理作用，包括抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克、影响代谢等，常用于严重的感染性疾病、 过敏性疾病、休克、局部炎症、奶牛酮血症和羊妊娠毒血症，引产和预防手术后遗症，其作 用的应用与氢化可的松相似，但作用较强，显效时间长，副作用较小，抗炎作用与糖原异生 作用为氢化可的松的25倍，而水纳潴留和排泄的作用仅为氢化可的松的3/4，对垂体-肾上 腺皮质轴的抑制作用较强。

注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液，以及供临用前配成溶 液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂的特点，主要表现在给药途径不以过消化系统和防 御组织(肝脏)而直接注入组织或血管中，因此药效迅速，适用于急救。但也有些注射剂的 疗效长，以适应医疗上的需要。注射剂的剂量准确，作用可靠，不像内服药物那样可能遭受 消化液、食物等的影响，而使用的剂量不能完全发生疗效。另外，又可使某些药物发挥定位 的作用。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种兽用复方泰乐菌素注射液及其制备方法。