[发明专利]水溶性三唑类化合物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201010171121.4 申请日: 2010-05-13
公开(公告)号: CN101824002A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: 张孝清;宋丰发;蒋玉伟 申请(专利权)人: 南京华威医药科技开发有限公司
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;C07D417/06;C07D403/06;C07F9/6558;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/506;A61K31/675;A61P31/10
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛
地址: 210012*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 三唑类 化合物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.水溶性三唑类化合物,其结构式如下:

式Ia

式Ib

式Ic

式Id

其中,R1是式Ⅱ基团

式Ⅱ

其中,

x为0~6的整数,y为1~6的整数,M、M′n+或M″n+分别为金属离子,

R2或R3分别为H或x’为0~6的整数,

R4为H、C1-4的烷基或卤素,

R′为有取代基或无取代基的五元含氮杂环、六元含氮杂环、苯基或氢,其中所述的取代基选自卤素、C1-4的烷基、氰基或氰基苯基中的一种或几种,

R″为H或C1-4的烷基。

2.根据权利要求1所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于包括该水溶性三唑类化合物的光学活性异构体。

3.根据权利要求1所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于R′为H、有取代或无取代的三唑基、有取代或无取代的嘧啶基、有取代或无取代的噻唑基,其中所述的取代基选自卤素、氰基或氰基苯基中的一种或几种。

4.根据权利要求3所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于R′为H、1,2,4-三氮唑-1-基、5-氟嘧啶-4-基或4-(4-氰基苯基)-2-噻唑基。

5.根据权利要求1所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于R为H或甲基。

6.根据权利要求4或5所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于R1

7.根据权利要求1所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于x为0~4的整数,y为1~3的整数。

8.根据权利要求1所述的水溶性三唑类化合物,其特征在于M、M′n+或M″n+分别为钠离子、钾离子、钙离子或镁离子;R2或R3分别为H或x’为0~4的整数。

9.权利要求1所述的水溶性三唑类化合物的合成方法,其特征在于式Ia、式Ib、式Ic或式Id化合物的制备方法如下:

式Ia化合物:

其中X为卤素;

式Ib化合物:

式Ic化合物:

式Id化合物:

其中R1-H为

10.权利要求1所述的水溶性三唑类化合物在制备治疗真菌感染药物方面的用途。

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