[发明专利]布洛芬缓释混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药，特别是化学药的制药技术领域。

背景技术

目前市场上以布洛芬为有效成分的适合儿童使用的混悬液虽加矫味剂，但不能完全掩盖药物的辛辣味，儿童的顺从性差。为得到满意的混悬效果，制备时，将布洛芬研磨成极细的微粉，服用后药物与胃表明的接触面大，浓度高，虽迅速吸收，但有明显的副作用。另外，布洛芬混悬液服用后，药效维持时间短，须多次服用，为儿童及看护人员带来极大的不便。

发明内容

本发明的目的在于发明一种无辛辣味、利于吸收、无副作用、方便儿童服用的布洛芬缓释混悬液。

本发明的有效成分为布洛芬，还包括助悬剂、防腐剂、食用色素和矫味剂，其特点是所述布洛芬为由布洛芬与明胶制成20～60目的微囊。

所述微囊的粒度为20～60目。

本发明产品的功能、效果特点：

1、布洛芬与明胶形成微囊，掩盖药物的辛辣味，加入矫味剂，制成具有水果香甜气味的制剂、儿童愿意服用，依从性好。

2、可根据儿童的年龄或体重，方便、准确量取所服用剂量。

3、服用后，药物连续从微囊中溶出，作用时间延长，减少服用次数。

4、药物与消化系统接触的浓度低，减轻药物的副作用。

5、药物的微囊混悬度好，在一段时间内不发生下沉或上浮，不影响剂量的准确量取。长时间放置后，有出现下沉或上浮的可能，发生后微囊不结块，稍微振摇即能均匀分散。

6、有一定的防腐能力、产品在有效期内或服用期间不发生变质。

7、色素的添加，改变了药物的性状，提高儿童的依从性。

8、本发明所述的布洛芬微囊能通过20目筛，但不能通过60目筛，且应圆整。服用后，布洛芬连续释放，有效血药浓度维持时间长，适用于儿童感冒或流行感冒引起的发热、头痛；也用于缓解中度疼痛，如关节痛、神经痛、偏头痛、牙痛。

9、本发明中布洛芬、明胶、助悬剂、矫味剂分别占缓释混悬液总质量的1％-10％、1％-10％、15％-30％、10％-45％。选择合适质量比的目的是为了使布洛芬缓释混悬液即起到满意的疗效，且符合质量标准及药典对混悬液的相关要求。

本发明所述助悬剂由羧甲基纤维素钠、甘油组成。二者分别占助悬剂总质量的1％-5％、95％-99％。

本发明所述的矫味剂选用蔗糖、甜菊苷、香精。蔗糖与甜菊苷的使用比例为200-300∶1，香精选择甜橙香精或水蜜桃香精，加入量为0.5％-1.5％(V/V)。

本发明所述的防腐剂为山梨酸，其用量为千分之一至千分二。

为提高感观，本发明还包括适量的食用色素，色素选用胭脂红和柠檬黄，二者的使用比例为1∶1，二者占布洛芬缓释混悬液总重量的万分之一至十万分之一。

本发明还提供了一种布洛芬缓释混悬液的制备方法：

1)将矫味剂、防腐剂和纯水混合，加热制成单糖浆；

2)将布洛芬与明胶制成布洛芬微囊；

3)将单糖浆、布洛芬微囊和助悬剂混合后，加入食用色素和矫味剂，搅拌均匀。

另，还将布洛芬微囊置于20～60目的筛网中过筛后，再混合。

本发明工艺简单、易于生产操作，药品疗效好、方便携带和保存。

具体实施方式：

一、处方(1000ml产品中，各原辅料含量)

布洛芬  30g

明胶    40

羧甲基纤维素钠  2g

甘油     198g

山梨酸   1.5g

蔗糖     250g

甜菊苷   1g

香精     15ml

胭脂红   0.05ml

柠檬黄   0.05ml

二、工艺步骤

1、微囊的制备

取明胶，加水1200ml，加热至溶解，加入布洛芬，搅拌均匀，使布洛芬混悬于明胶溶液中。在搅拌状态下将混悬液加人60％Na2SO4(10％醋酸调节PH至3.5-3.8)溶液中，形成沉降囊。沉降囊加至37％甲醛溶液(PH 8-9)中固化，形成固化囊，用纯化水洗至无甲醛，置于20～60目的筛网中过筛后得20～60目的微囊。

2、制单糖浆

将蔗糖加入沸腾的纯化水中，搅拌至全溶，加入山梨酸，保温30分钟，过滤备用。

3、助悬剂的制备

取羧甲基纤维素钠，加适量纯化水，完全溶胀后与甘油混合均匀。

4、配制

将微囊、单糖浆、助悬剂、甜菊苷、香精加至配料锅内，加入胭脂红和柠檬黄，再加入纯化水至1000ml，搅拌均匀。

5、灌装、包装

配制好的料液，检验合格后，进行灌装、贴上标签，装入包装盒，在标签、包装盒上打印批号、生产日期、有效期。