[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201010162270.4 申请日: 2006-12-28
公开(公告)号: CN101805341A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: L·霍尼伯格;E·维尔纳;Z·潘 申请(专利权)人: 药品循环公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P37/02;C12N9/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;李连涛
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(D)化合物或药物可接受的盐,式(D)化合物具有以下结 构:

式(D)

其中:

La是O;

Ar是苯基;

Y是6元杂环烷基;

Z是C(=O);

R7和R8独立地选自H、未取代的C1-C4烷基、被二甲基氨基取代 的C1-C4烷基;和

R6是H;

其中R6、R7和R8不都是H。

2.一种化合物,其选自:

(E)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌 啶-1-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯-1-酮;(E)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯 基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)-4-甲氧基丁-2-烯-1-酮; (E)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1- 基)丁-2-烯-1-酮;(E)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d] 嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯-1-酮;(E)-1-(3-(4-氨基 -3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)-4-甲氧基 丁-2-烯-1-酮;(E)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 -1-基)吡咯烷-1-基)丁-2-烯-1-酮;(E)-1-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯 基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯-1- 酮;(E)-1-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌 啶-1-基)-4-甲氧基丁-2-烯-1-酮;和(E)-1-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯 基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丁-2-烯-1-酮。

3.一种药用组合物,其包含治疗有效量的权利要求1或2的化合 物和药物可接受的赋形剂。

4.一种用于治疗自身免疫性疾病的组合物,该组合物包含治疗有 效量的权利要求1或2的化合物或其药物可接受的盐,其中所述化合 物能够与布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸侧链形成共价键。

5.权利要求1或2的化合物或其药物可接受的盐在制备用于抑制 布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂中的用途。

6.权利要求5的用途,其中所述抑制剂能够与布鲁顿酪氨酸激酶 上的半胱氨酸残基共价结合。

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