[发明专利]一种纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种难溶性药物的纳米混悬剂，其特征在于首先制备成纳米混悬液，其后采用流化床或喷雾干燥法将纳米混悬液制备成固体颗粒，并最终制成口服固体制剂。

2.根据权利要求1所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述难溶性药物为普罗布考、水飞蓟宾、伊曲康唑、格列喹酮、羟基喜树碱。

3.根据权利要求1所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述口服固体制剂为片剂或胶囊剂或颗粒剂。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述纳米混悬液含有按该混悬液的重量计的如下成分：

活性成分      1％～50％

表面活性剂    0.1％～30％

润湿剂        0.05％～10％

水            20％～98％

5.根据权利要求1-3中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述纳米混悬液含有按该混悬液的重量计的如下成分：

活性成分      5％～30％

表面活性剂    0.1％～10％

润湿剂        0.1％～5％

水            60％～98％

6.根据权利要求1-5中任一项所述的纳米混悬剂，所述纳米混悬液特征在于，所述表面活性剂为泊洛沙姆188、卵磷脂、豆磷脂醇、山嵛酸甘油酯、十二烷基磺酸钠、聚山梨酯-80、聚乙烯吡咯烷酮或它们的混合物，优选是泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮或其混合物，更优选是泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮_k30或其混合物。

7.根据权利要求6中任一项所述的纳米混悬剂，所述纳米混悬液特征在于，表面活性剂由泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮_k30以重量比3∶1～1∶3组成。

8.根据权利要求6中任一项所述的纳米混悬剂，所述纳米混悬液特征在于，表面活性剂由泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮_k30以重量比1∶1～1∶3组成。

9.根据权利要求4-5中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述润湿剂为甘油或丙二醇或其混合物。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，首先制备成纳米混悬液，然后采用流化床将纳米混悬液制备成固体颗粒。流化床中要首先添加药用辅料作为底料，然后将纳米混悬液喷入流化床进行干燥，制备成纳米混悬液的固体颗粒。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，首先制备成纳米混悬液，然后采用流化床将纳米混悬液制备成固体颗粒。流化床中要首先添加药用辅料作为底料，然后将纳米混悬液喷入流化床进行干燥，并进一步喷加粘合剂，增加颗粒成型性，制备成纳米混悬液的固体颗粒。

12.根据权利要求11所述的纳米混悬剂，其特征在于，粘合剂为羟丙基甲基纤维素和/或聚乙烯吡咯烷酮的水溶液。

13.根据权利要求1-9中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，首先制备成纳米混悬液，然后采用喷雾干燥法将纳米混悬液制备成固体颗粒。纳米混悬液中要添加药用辅料作为骨架材料，混合均匀后采用喷雾干燥法制备成纳米混悬液的固体颗粒。

14.根据权利要求10-13中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述作为底料或骨架材料的药用辅料为乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、微晶纤维素、淀粉或其混合物。

15.根据权利要求1-15中任一项所述的纳米混悬剂，其特征在于，纳米混悬液制备成固体颗粒剂后，可进一步加入填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂，混合均匀后压片，制备成片剂。

16.根据权利要求15所述的纳米混悬剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、蔗糖或其混合物；崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠或其混合物；助流剂、润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶或其混合物。