[发明专利]一种含有樱草苷和苯乙酮苷类成分组合物的制备

说明书

技术领域

本发明涉及一种来自蒙药原料药的樱草苷和苯乙酮苷类提取物，尤其涉 及来自胭脂花原料药的含有樱草苷的苯乙酮苷类提取物。

背景技术

蒙药胭脂花(又名段报春、胭脂报春)为报春花科报春花属植物胭脂花 Primula maximowiczii Regel的全草(蒙药名：萨都克纳克福)，生于亚高 山草甸上或山地林下、林缘及潮湿腐殖质丰富的地方，在我国分布于东北、 内蒙古、河北、山西、陕西、甘肃、青海等地，具有止痛、祛风的作用，主 治癫痫、头痛等症。

发明内容

本发明人在对胭脂花中的樱草苷和苯乙酮苷类提取物进行研究中，发现 所得到的含有樱草苷和系列苯乙酮苷类提取物，因而完成了本发明的内容。

本发明提供的蒙药樱草苷和苯乙酮苷类提取物，尤其是蒙药胭脂花中提 取的含有樱草苷和苯乙酮苷类提取物。

本发明提供了一种来自蒙药原料药的樱草苷和苯乙酮苷类提取物，其中 至少含有樱草苷成分，该提取物中樱草苷的含量以重量百分数计至少不低于 5％，优选30％，但不超过95％。

本发明还提供了来自胭脂花原料药的上述提取物的提取方法，以得到樱 草苷和苯乙酮苷含量较高的提取物。

根据本发明提供的蒙药樱草苷和苯乙酮苷类提取物，其中至少含有樱草 苷，每克提取物中含有的樱草苷和苯乙酮苷类成分以樱草苷计不少于500毫 克。尤其是，每克提取物中含有樱草苷不少于50毫克。

本发明的提取物可以来自任何含有所述樱草苷和苯乙酮苷成分的原料 药，优选来自胭脂花原料药中樱草苷和苯乙酮苷类成分。

通过对成分的试验摸索，本发明尤其提供了应用大孔吸附树脂和聚酰胺 吸附精制的提取方法得到的胭脂花提取物，具有比较高的樱草苷和苯乙酮苷 类有效成分含量，并且保持了天然原料的成分。

本发明所称“苯乙酮苷类”是指以苯乙酮为母核的不同糖为取代基的化 合物。

根据前面所述，本发明的提取物来自蒙药胭脂花，除含有樱草苷外，还 可以包括任何苯乙酮苷类部位，例如其成分还包括选自2-樱草糖基-4-甲氧 基-苯乙酮、4-O-β-D-葡萄糖基-苯乙酮、4-羟基-苯乙酮、2-O-β-D-葡萄 糖基-4-甲氧基-苯甲酸甲酯、4-樱草糖基-苯乙酮、2-樱草糖基-5-甲氧基- 苯乙酮等中的一种或数种。根据本发明的优选方案，该提取物来自胭脂花原 料药中樱草苷和苯乙酮苷类成分。

本发明的提取物可以是通过任何可行的方法得到，优选地可以是采用大 孔吸附树脂和聚酰胺吸附精制得到，使产物具有比较高的纯度和收率。

本发明可采用原料生药，也可采用加工后的饮片。根据本发明优选的方 法，采用胭脂花饮片或未加工的胭脂花生药为原料，如果是未加工的胭脂花 生药，可进行清洗、晾晒和切片等加工作为前期处理，提取方法如下：

胭脂花药材粉碎，有机溶媒(例如乙醇)提取，回收溶剂，浓缩沉淀， 滤过，滤液上大孔吸附树脂，用有机溶媒(例如醇，优选乙醇)梯度洗脱， 收集10％-90％浓度洗脱下来的成分，优选20％-50％浓度洗脱下来的成 分，更优选20％-40％浓度洗脱下来的成分，上聚酰胺柱，以20％-35％乙醇 洗脱，得到化合物樱草苷和苯乙酮苷类成分为主的组分。

结构鉴定

化合物1：2-樱草糖基-4-甲氧基-苯乙酮

棕黄色粉末，224，262。

¹H-NMR数据显示此化合物结构中存在ABX偶合系统：δ7.65(1H，d， J＝8.5Hz，H-6)，6.78(1H，d，J＝2.0Hz，H-3)，6.66(1H，dd，J＝8.5， 2.0Hz，H-5)和1个甲氧基δ3.83(3H，s，H-9)，1个甲基δ2.57(3H，s， H-8)以及2个糖的端基氢δ5.03(1H，d，J＝7.5Hz，H-1’)，4.15(1H，d， J＝7.5Hz，H-1”)，表明2个单糖均为β构型。