[发明专利]复方药物制剂

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，尤指一种治疗高血压、高血脂的复方药物制剂。

背景技术

高血压、高血脂，已经成为现代人的常见疾病，而且发病年龄有越来 越年轻化的倾向。据权威机构的统计，全国约有2亿人患有高血压，9000 万人患有高血脂。2008年我国城市人口中高血压的发病率高达19.3％。我 国心血管系统疾病死亡人数已超过因病死亡人数的一半。

高血压病的发生和发展与高血脂密切相关。大量研究资料表明，许多 高血压病人伴有脂质代谢紊乱，血中胆固醇和甘油三脂的含量较正常人显 著增高，而高密度脂蛋白、胆固醇含量则较低。另一方面，许多高脂血症 也常合并高血压，两者互为因果关系。

左旋氨氯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞剂，它能阻滞跨膜钙离子内流， 使血管松弛从而达到降压作用，减弱了平滑肌的收缩，具有长效抗高血压 的特点。左旋氨氯地平可通过扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降 低，从而使心肌的耗能和氧需求减少。另外，左旋氨氯地平还具有扩张正 常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠状动脉痉挛(变异型心绞痛) 病人心肌供氧的功能，因此对心绞痛也有较好疗效。与第一代钙离子拮抗 剂相比，左旋氨氯地平半衰期长达49.6h，降压作用持久，一天服用一次就 可。降压作用平稳，副作用较消旋氨氯地平明显降低，临床应用较广泛。

普伐他汀是3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的 竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶， 普伐他汀可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 普伐他汀从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还 原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度 脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢 及血液中LDL-C的清除；第二是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白 (VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。可用于治疗饮食限制 仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者 (IIa和IIb型)。

发明内容

本发明的目的在于提供一种复方药物制剂。

本发明的复方药物制剂包括左旋氨氯地平或其药学上可接受的盐，以 及普伐他汀，所述左旋氨氯地平的含量优选为0.8-8.4重量％；所述普伐他 汀的含量优选为为4.2-33.3重量％。

在本发明中，所述左旋氨氯地平与所述普伐他汀的重量比优选为 1∶1-20，更优选1∶1-8。

在本发明中，所述左旋氨氯地平的含量更优选为2.1-4.2重量％；所述 普伐他汀的含量更优选为8.4-16.7重量％。

本发明的复方药物制剂中，所述药学上可接受的盐选自下列盐组中的 一种或几种：乙酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、葡萄 糖酸盐、氢氯酸盐、乳酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、 磷酸盐、琥珀酸盐、磷酸盐和酒石酸盐。

本发明的复方药物制剂还包括制药学上可接受的辅料。

其中，所述的制药学上可接受的辅料选自下列物质组中的一种或几种： 微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、β环糊精、碳酸氢 钠和交联羧甲基纤维素纳。

本发明的复方药物制剂优选为口服制剂，如片剂、胶囊、咀嚼片、口 崩片、口含片、颗粒剂或软胶囊等。

本发明的复方药物制剂可用于治疗高血压、心绞痛、高血脂和/或高胆 固醇血症。

本发明的左旋氨氯地平与普伐他汀的复方药物制剂既具有降压作用又 有降脂作用，二者联合能发挥协同作用，从而有效的控制患者的血压和血 脂。

具体实施方式

效果实施例1大鼠降压降脂实验

方法：取6月龄自发性高血压大鼠，测定基础血压，随机分成4组， 每组10只，分别是：左旋氨氯地平5mg+普伐他汀20mg组A；左旋氨氯 地平5mg组B；普伐他汀20mg组C；生理盐水组D。各组药物用5mL生 理盐水配制，对大鼠进行灌胃，灌胃容积为1mL/100g体重，每日一次， 连续4周，每周末给药后2h测定大鼠血压血脂，观察各组大鼠血压血脂变 化。