[发明专利]水飞蓟宾糖苷水溶液及皮肤外用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及水飞蓟宾的溶解技术及其溶液的利用技术。

背景技术

已知水飞蓟素具有I型胶原蛋白产生促进作用、弹性硬蛋白产生促进作用(专利文献1：WO2004/85429号公报)、表皮细胞分化抑制作用(专利文献2：日本特开2004-91397号公报)、光老化防止作用(专利文献3：日本特开2006-265186号公报)、异常蛋白质除去作用(专利文献4：日本特开2007-99650号公报)。

另一方面，由于水飞蓟宾在水、油中几乎不溶解，存在难以配合成皮肤外用剂等组合物的问题，已公开了：利用多元醇、界面活性剂、强碱进行分散的技术(专利文献5：日本特开2006-89418号公报)、利用磷脂、聚甘油脂肪酸酯、甘油进行分散的技术(专利文献6：日本特开2006-282568号公报)。

但是，使用这些技术的话存在处方设计上的制约。

已知水飞蓟宾的葡萄糖糖苷、半乳糖糖苷、乳糖糖苷、麦芽糖糖苷与水飞蓟宾相比有优异的水溶性。(参照非专利文献1：Kosina P.et al.，Phytother.Res.16，S33-S39(2002))。

本申请人一直研究水飞蓟宾糖苷，申请了含有水飞蓟宾糖苷，具有皱纹形成抑制效果、表皮角质分化细胞抑制效果、I型胶原蛋白产生促进效果的皮肤外用组合物的专利(日本特愿2008-14361)。

本发明人要解决的问题是将水飞蓟宾糖苷配合于皮肤外用剂时，水飞蓟宾糖苷溶液的经时褐变的问题。

已有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2004/85429号公报

专利文献2：日本特开2004-91397号公报

专利文献3：日本特开2006-265186号公报

专利文献4：日本特开2007-99650号公报

专利文献5：日本特开2006-89418号公报

专利文献6：日本特开2006-282568号公报

非专利文献

非专利文献1：

Kosina P.et al.，Phytother.Res.16，S33-S39(2002)

发明内容

发明要解决的课题

本发明以开发着色稳定性优异的水飞蓟宾糖苷溶液为课题。

课题的解决方案

本发明的主要构成如下。

1.一种水飞蓟宾糖苷水溶液，其特征是含有从聚氧亚烷基二甘油醚、二丙二醇、1，2-己二醇、1，2-戊二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯甲基苷、1，3-丁二醇构成的组群中选出的一种或两种以上的物质以及水飞蓟宾糖苷。

2.一种水飞蓟宾糖苷水溶液，其特征是将水飞蓟宾糖苷溶解在含有具有聚氧丙基的化合物的水溶液中。

3.根据2所述的水飞蓟宾糖苷水溶液，其特征是具有聚氧丙基的化合物是从聚氧丙基二甘油醚、二丙二醇、聚丙二醇、聚氧丙基甲基苷、聚氧乙烯基聚氧丙基聚氧丁基甘油、聚氧丙基甘油醚、聚氧乙烯聚氧丙基烷基醚、聚氧丙基山梨糖醇构成的组群中选出的一种或两种以上的物质。

4.根据1～3任一项所述的水飞蓟宾糖苷水溶液，其特征是水飞蓟宾糖苷是水飞蓟宾麦芽苷。

5.一种含有1～4任一项所述的水飞蓟宾糖苷水溶液的皮肤外用剂。

6.一种含有1～4任一项所述的水飞蓟宾糖苷水溶液的皱纹形成抑制剂。

发明效果

通过聚氧亚烷基二甘油醚、二丙二醇、1，2-己二醇、1，2-戊二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯甲基苷、1，3-丁二醇的任意配合，能够实现可以抑制经时褐变的稳定的水飞蓟宾糖苷水溶液。另外，通过配合聚氧丙基二甘油醚、二丙二醇、聚丙二醇、聚氧丙基甲基苷、聚氧乙烯基聚氧丙基聚氧丁基甘油、聚氧丙基甘油醚、聚氧乙烯聚氧丙基烷基醚、聚氧丙基山梨糖醇等的含有聚氧丙基化合物，能够实现可以抑制经时褐变的稳定的水飞蓟宾糖苷水溶液。

因为可以实现长期保存稳定及透明性优异的水飞蓟宾高浓度水溶液，因此对于使用水溶液的皮肤外用剂或化妆品等的剂型，可以扩大实用的适用范围。

即，

1.通过使用溶解性高的水飞蓟宾糖苷，可以提供使水飞蓟宾的作用机理提高的皮肤外用组合物、皱纹形成抑制剂、表皮角质细胞分化抑制剂、老化防止用皮肤外用组合物、I型胶原蛋白产生促进剂、日晒所致的皮肤粗糙改善剂。尤其是水溶性提高，安全性、低刺激性改善，扩大了使用范围。

2.作为水飞蓟宾糖苷，尤其化学式(1)所示的水飞蓟宾麦芽糖苷是有效的。