[发明专利]芳杂(烷基)氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201010152113.5 | 申请日: | 2010-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN102234271A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
| 发明(设计)人: | 李润涛;葛泽梅;崔景荣;孙兴义;王仲清;闫旭 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
| 主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D307/52;C07F5/02;C07D213/40;C07D213/75;C07D215/12;C07D213/64;C07D213/79;C07D213/803;C07D213/65;C07D213/61;C07D405/04;C07D |
| 代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 薛俊英;王维玉 |
| 地址: | 100191*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳杂 烷基 氨基 二硫代 甲酸 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐:
其中:
A是取代或未取代的、具有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的五元或六元杂环基,所述的杂环基可以被一个或多个选自下述的取代基所取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基、苯氧基、呋喃基、吗啉基、C1-6烷基酰胺基和C1-4烷氧羰基;当所述的杂环基是吡啶基时,所述吡啶基还可以与苯环或杂环稠合,所述稠合的苯环或杂环是未取代的或是被C1-4烷基取代的;
R1是氢、苯基或C1-4烷基;
R2是氢或C1-4烷基;
R3是氰基、硼酸基、C1-4烷氧羰基、氨基磺酰基、苄基亚磺酰基或C1-4烷基亚磺酰基;
或R2与R3连接在一起形成含有氮原子和硫原子的、饱和或不饱和的五或六元杂环,所述的杂环是未取代的,或被一个或多个羟基或C1-4烷基所取代;和
m是0-3的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述的基团A是取代或未取代的杂环基,所述的杂环基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、呋喃基、噁唑基、吡唑基、噻唑基和噁二唑基;优选所述的基团A是取代或未取代的吡啶基,或所述的吡啶基与苯环或吗啉环稠合,所述稠合的苯环或吗啉环是未取代的或是甲基取代的。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述的C1-4烷基是甲基,所述的C1-4烷氧基是甲氧基,所述的C1-4烷氧羰基是甲氧羰基,和/或所述的C1-6烷基酰胺基的戊酰胺基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述的R3基团是氰基。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的化合物,其中所述的化合物是:
3-(2-呋喃甲基)-4-羟基-1,3-噻嗪烷-2-硫酮(化合物1);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-甲氧甲酰)乙酯(化合物2);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物3);
3-(2-呋喃甲基)-4-羟基-4,5-二甲基-3,4-二氢-1,3-噻嗪-2-硫酮(化合物4);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-氨基磺酰基)乙酯(化合物5);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-硼酸基)乙酯(化合物6);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-甲亚磺酰基)乙酯(化合物7);
2-呋喃甲氨基二硫代甲酸-(2-苄基亚磺酰基)乙酯(化合物8);
3-(3-吡啶甲基)-4-羟基-1,3-噻嗪烷-2-硫酮(化合物9);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-甲氧甲酰基)乙酯(化合物10);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物11);
3-(3-吡啶甲基)-4-羟基-4,5-二甲基-3,4-二氢-1,3-噻嗪-2-硫酮(化合物12);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氨基磺酰基)乙酯(化合物13);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-硼酸基)乙酯(化合物14);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-甲基亚磺酰基)乙酯(化合物15);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-苄基亚磺酰基)乙酯(化合物16)
3-(4-特戊酰胺基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物17);
3-喹啉甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物18);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物19);
3-(2-甲氧基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物20);
3-(6-甲氧甲酰基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物21);
3-(4,6-二甲基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物22);
3-(5-甲氧基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物23);
3-(5-溴)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物24);
3-[6-(2-呋喃基)]吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物25);
7-(4-甲基-3,4,4a,8a-四氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]噁嗪)甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物26);
3-(6-苯氧基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物27);
4-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物28);
N-甲基-3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物29);
3-吡啶氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物30);
3-吡啶苯甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物31);
1-(3-吡啶)乙氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物32);
3-(6-甲氧基)吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物33);
5-(4-甲基-2-苯基)噁唑甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物34);
4-(5-甲基-1-苯基)-1H-吡唑甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物35);
5-嘧啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物36);
5-(1,3-二甲基)-1H-吡唑甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物37);
2-噻唑甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物38);
2-吡嗪甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物39);
2-(5-苯基)-1,3,4-噁二唑甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(化合物40);
5-(2-吗啉基)嘧啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(41);
3-吡啶丙基氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯(42);
3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯盐酸盐(43);和
3-吡啶乙氨基二硫代甲酸-(2-氰基)乙酯盐酸盐(44)。
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