[发明专利]用作组胺H3受体配体的四氢萘啶衍生物无效
申请号: | 201010150783.3 | 申请日: | 2005-05-06 |
公开(公告)号: | CN101798305A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | G·卢恩;J·P·玛希亚斯;R·S·斯特朗 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/444;A61P25/20;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/22;A61P11/06;A61P37/08;A61P11/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 组胺 h3 受体 四氢萘啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药物上可接受的盐或溶剂合物,
其中:
·R1为具有5-10个环原子的单环或双环杂芳族基团,所述的环原子中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子,它可选地被一个或两个取代基取代,所述的取代基独立地选自:
卤素;
可选地被卤素取代的(C1-C4)烷基;
可选地被卤素取代的(C1-C4)烷氧基;
CN;
吗啉代;
-NR2R3;
-(CH2)nC(O)NR2R3;
-(CH2)nC(O)O-R4;
-(CH2)n-NR5-C(O)-R4;
-(CH2)n-NR5-C(O)-NR2R3;
-SO2-NR2R3;
-SO2-(C1-C4烷基);
-R6;
-O-R6;
其中取代基各自独立;
n为选自0、1、2和3的整数;
R2、R3彼此独立地选自氢和(C1-C4)烷基或R2和R3与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元饱和杂环;
R4和R5彼此独立地选自氢和(C1-C4)烷基;
R6为可选地被卤素、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代的苯基;
·A为:
(i)如下通式的基团:
其中:
m为2-6的整数;
R7和R8各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基和羟基(C1-C6烷基),或
R7和R8与它们所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元饱和杂环,其中1个C原子可选地被N、O、S、SO或SO2代替,且其中所述的饱和杂环可选地被一个或两个独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4烷基)、羟基、C(O)O(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基-NH2、-C(O)NH2、卤素、氨基、(C1-C4)烷氨基和二[(C1-C4)烷基]氨基的基团取代。
2.如权利要求1中所述的式(I)的化合物,其中R1选自:具有5或6个环原子的单环杂芳族基团,所述的环原子中含有1-2个氮原子或1个氮原子和1个氧原子;和具有9或10个环原子的双环芳族杂芳族基团,所述的环原子中含有1-4个氮原子或1个氮原子和1个氧原子。
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