[发明专利]一氧化氮供体型法尼基硫代水杨酸衍生物、其制备方法及其医药用途无效
申请号: | 201010146029.2 | 申请日: | 2010-04-14 |
公开(公告)号: | CN101812059A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
发明(设计)人: | 张奕华;凌勇;赖宜生;叶小磊;季晖;彭司勋 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D271/08;A61K31/625;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一氧化氮 体型 法尼基硫代 水杨酸 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.通式I所示的法尼基硫代水杨酸衍生物或其医学上可接受的盐:
通式I中:
X代表-O-或-NH-,R代表-(CH2)n-,n=2~6,-CH(CH3)CH2-,-CH(CH3)(CH2)2-, -(CH2)2O(CH2)2-,-PhCH2-,-(CH2)2NH(CH2)2-,-CH2CH=CHCH2-或 -CH2C≡CCH2-;
或X代表-NR1,R1为甲基或2-羟基乙基,R为乙基;
或-X-R-表示:
2.根据权利要求1所述的法尼基硫代水杨酸衍生物或其医学上可接受的盐,其特征在于,通 式I中:
X代表-O-或-NH-;R代表-(CH2)n-,n=2~6,-CH(CH3)(CH2)2-,-(CH2)2O(CH2)2-, -(CH2)2NH(CH2)2-,或-CH2C≡CCH2-;
或X代表-NR1,R1为甲基或2-羟基乙基,R为乙基;
或-X-R-表示:
3.权利要求1所述的法尼基硫代水杨酸衍生物的制备方法,其特征在于:
通式I中所示的法尼基硫代水杨酸衍生物通过下列方式制备:2-氧-3,4-二苯磺酰基-1,2, 5-噁二唑在氢氧化钠作用下与H-O-R-X-H反应生成呋咱氮氧化物(1),法尼基硫代水杨酸 (FTA)在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)和DMAP作用下与呋咱氮氧化物(1)反应制得 通式I化合物,其合成路线如下:
其中,X和R的定义如权利要求1所述。
4.一种药物组合物,由治疗上有效剂量的权利要求1所述的通式I化合物和药学上可接受的 载体组成。
5.权利要求1所述的通式I化合物在制备抗肝癌、肺癌、乳腺癌、脑癌、胃癌药物中的用途。
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